zafatek 曲格列汀琥珀酸盐

全球首个降糖药新药Zafatek获批每周口服一次（50mg/100mg）
2015年3月26日，日本制药巨头武田糖尿病新药Zafatek（trelagliptin succinate，曲格列汀琥珀酸盐）获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准，用于2型糖尿病的治疗。
Trelagliptin（曲格列汀琥珀酸盐）是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。
DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。 
Trelagliptin NDA的提交，是基于在日本2型糖尿病患者中开展的数个III期临床试验的疗效和安全性数据。trelagliptin的疗效在所有试验中均得到了证实，同时具有良好的安全性和耐受性。trelagliptin每周给药1次便可有效控制血糖水平，有望改善患者的用药依从性。
据了解，DPP-4抑制剂是首类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物，可用作单药，也可与其它口服降糖药联用。其作用机制独特，具有不产生低血糖、不引起体重增加，以及副作用小等独特优势，引起胃肠道不良反应的发生率亦很低。