雷公藤内酯甲84104-71-2

雷公藤内酯甲

商品属性：

产品名称：雷公藤内酯甲

英文名：   Wilforlide A

英文别名：   无

分子量：   454.68

分子结构：

外观：   无色针晶

规格：   20 mg/支

用途：   用于含量测定/鉴定/药理实验等。

提取来源：   卫矛科雷公藤属植物雷公藤。

溶解性：   难溶于水，易溶于氯仿、乙酸乙酯。

熔点：   mp 318～320 ℃

旋光度：   无

鉴别方法：   NMR; MS

推荐测定方法：   HypersilBDS; 流动相: 甲醇-乙腈-水( 65:15:20);流速: 1ml/min; 检测波长: 210 nm;柱温: 室温。

中国药典测定方法：   无

药理药效：   是传统的治疗类风湿性关节炎的特效药，雷公藤内酯甲是其有效成份之一，具有很强的抗肿瘤及免疫抑制作用。有较大毒性。

贮存条件：   4℃冷藏、密封、避光

有效期：   2年

CAS登录号：   84104-71-2

分子式：   C30H46O3

纯度：   ≥ 98%
物理化学性质：

雷公藤内酯甲在常温下呈现为无色油状液体。其密度约 1.15-1.25 g/cm³，折射率约 1.540-1.560。在标准大气压（760 mmHg）下，其沸点约 280-290 °C，闪点约 140-150 °C。该化合物的脂水分配系数LogP ≈ 2.5-3.5，表明其具有中等亲脂性，可溶于DMSO、甲醇、乙醇，不溶于水。在化学结构特征方面，分子中含有多个羰基，可与氨基发生缩合反应，这种特定的空间构型与其在生物体内的受体结合能力及药理活性密切相关。
检测原理：

①HPLC-UV：220nm 紫外萜内酯定量

②HPLC-MS/MS：内酯环特征离子，区分内酯酮、甲素

③GC-MS：衍生羟基气相质谱分析

④UV 分光：甲醇提取 219nm 分光光度粗测
注意事项

1.溶解性注意： 该化合物脂溶性极强，水相中极易析出；稀释后必须肉眼观察澄清，一旦出现白色浑浊，该浓度不可使用。

2.pH控制： 含羧基，缓冲液pH不要低于7.2，低pH环境加剧析出。SIR-BSA缓冲液pH需严格控制在7.4。

3.避光保存： 母液避光保存；工作液现配现用，不存放。

4.细胞离心： LAD-2悬浮肥大细胞离心不可高速，防止机械应激造成自发脱颗粒。

5.脱颗粒缓冲液： 脱颗粒刺激阶段使用SIR-BSA缓冲液，不使用完全培养基，血清会干扰β-己糖胺酶读数。

6.细胞毒性： 高浓度脱氢枞酸有细胞毒性，必须先做CCK-8毒性筛选再开展脱颗粒功能实验。

7.母液分装： 建议单次分装量不超过50 μL，避免反复冻融。

8.溶剂对照： 每次实验必须设置溶剂对照组（0.248% DMSO），以排除DMSO对实验结果的干扰。
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