他克莫司

他克莫司（Tacrolimus），别名FK506，是从筑波链霉菌发酵液提取的大环内酯类免疫抑制剂，属于钙调磷酸酶抑制剂类药物。其通过结合钙调磷酸酶复合物，抑制白细胞介素-2、IL-3、IL-4及肿瘤坏死因子-α等细胞因子的表达，免疫抑制强度约为环孢素的100倍。临床剂型包括软膏剂、口服常释剂型和缓释控释剂型，作为肝和肾移植维持期的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市 [6]，在心、肺、肠、骨髓等移植中显示出良好疗效，并用于治疗特应性皮炎、系统性红斑狼疮等自身免疫疾病 [7]。该药治疗窗窄，需通过CYP3A5酶代谢，基因多态性可能影响血药浓度。肝移植患者术后3个月内血药浓度需控制在8.0~12.0 ng/mL [6]，与醋酸泼尼松龙联用治疗系统性红斑狼疮时总有效率可达92.59% [7]。使用期间需监测高血压、肾功能异常等不良反应，与非甾体抗炎药联用可能增强肾毒性，奥美拉唑可能通过CYP2C19和CYP3A5通路影响血药浓度