他克莫司

他克莫司

中文名称:他克莫司
中文同义词:大环哌喃;他克莫斯;泰克利马;他克莫司FK-506;他克莫司(免疫抑制药,皮炎);他克莫司;富吉霉素;藤毒素
英文名称:Tacrolimus
CAS号: 104987-11-3
分子式:C44H69NO12
分子量:804.02
相关类别:皮肤美容类;原料药;大环内酰胺类抗生素;抗生素;药物;科研试剂;免疫抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂
标准：企业标准 
级别：医药级 
含量：99% 
包装：50克/袋 可拆分 
有效成份： 他克莫司 99% 
理化性质
熔点：113-115°C
储存条件： −20°C
溶解度： DMSO溶液:>3 mg/mL
外观：白色粉末 
溶解性: 自由溶于DMSO溶液或乙醇。难溶于水。溶于二甲亚砜、乙醇、水、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、乙醚、甲醇、二甲基甲酰胺,从乙腈中得无色棱状结晶
药理: 在分子水平，他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质（FKBP12）相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移值排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖B细胞的增生作用。也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平，本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质（FKBP）所产生，此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现，本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。

用途：大环内酯类抗生素。免疫抑制剂。作用机制和环孢菌素相同，主要是抑制白细胞介素-2的合成。用于器官移植的排异反应。