普托马尼杂质23，2982828-82-8

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普托马尼（Pretomanid，CAS 187235-37-6）是结核病领域药物研发中的原料药成分之一。2019年获美国FDA批准上市，入选2020年盖伦奖相关奖项。2024年12月，普托马尼片（普瑞尼®）正式在中国大陆获批，仿制药研发窗口随之打开。

WHO相关指南中提及含普托马尼的6BPaL/M方案。中国是全球结核病高负担国家之一。据WHO相关数据，我国估算耐药结核病患者约2.9万例，居全球第4位。含普托马尼的方案受到关注，相关质量研究和杂质对照品需求随之增加。

普托马尼含一个手性中心，硝基是结构特征之一，也是杂质研究需要关注的部分。其杂质谱具有以下特征：

难点一：区域异构体与五元环副产物。 合成路线中硝化位点选择性和烷基化试剂过量，可能产生硝基位置异构体等工艺杂质，文献已有记录，通常需要在原料药规格中列为“指定杂质”。

难点二：手性纯度控制。 (S)-构型为目标构型，(R)-对映体需作为杂质严格控制。反相C18柱通常难以分离，需使用手性固定相建立方法。

难点三：基因毒性杂质风险评估。 普托马尼合成涉及多个含警示结构的工艺杂质，包括硝基取代物和烷基化结构。依据ICH M7(R1)指南需进行遗传毒性评估，行业常将单个杂质限度设定为≤0.1%。此外还需评估亚硝胺类杂质的潜在风险。

目前普托马尼尚无中国药典（ChP）标准，申报常以FDA批准的Dovprela为参比，每个指定杂质需有对应标准品支撑。仿制药还需完成与原研药的杂质谱对比研究，证明杂质谱一致或在可接受范围内。

我们提供覆盖普托马尼主要杂质谱的对照品系列，主要产品信息如下：

1.普托马尼杂质8，浅黄色固体，纯度97%+

2.普托马尼杂质9，黄色固体，纯度98%+

3.普托马尼杂质3，1353753-57-7，类白色固体，纯度98%+

4.普托马尼杂质6，1353753-55-5，类白色固体，纯度97%+

5.普托马尼杂质2，1131004-99-3，类白色固体，纯度98%+

6.普托马尼杂质21，187235-08-1，淡黄色固体，纯度99%+

7. 普托马尼杂质5，2512206-85-6，黄色油状物，纯度98%+

另有多种普托马尼杂质对照品可供应，并可根据客户需求提供定制合成服务。

产品特点：

- 结构确证图谱：每批产品可提供¹H NMR、¹³C NMR、HRMS图谱，便于满足FDA和EMA对杂质对照品的技术要求。

- COA质检报告：提供含量赋值、不确定度声明及稳定性数据，便于数据追溯和合规审计。

- 稳定性数据：-20°C避光条件下可稳定保存36个月，适合长期储存。

- 手性纯度数据：对(6S,6'S)构型杂质提供光学纯度检测数据，便于控制(R)-异构体相关风险，符合ICH Q6A对手性药物的要求。

- 技术支持：提供杂质谱分析建议、分析方法开发参考（含HPLC色谱条件、强制降解策略），协助客户完成注册申报准备工作。

应用场景

药品质量控制：用于普托马尼原料药及制剂的LC-MS/MS杂质检测，依据ICH Q3B标准控制各杂质含量≤0.1%。

合成工艺优化：监测硝化及烷基化反应中的杂质含量变化，辅助优化试剂加入顺序和反应条件，降低异构体副产物生成。

分析方法开发：作为杂质定位和定量参照，支持UPLC-MS/MS等专属性检测方法的建立与验证。

毒理学研究：为硝基异构体等潜在基因毒性杂质的体外致突变试验（Ames试验）和体内靶器官毒性研究提供研究样品。

普托马尼仿制药申报窗口已经开启，杂质对照品的质量和合规性影响申报周期和注册结果。我们的技术团队可为您提供杂质谱分析建议和产品报价，欢迎联系获取详细技术资料。

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