塞来昔布

塞来昔布是新一代非甾体抗炎镇痛药，通过选择性抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成，达到抗炎症、镇痛的效果。塞来昔布与罗非昔布是目前临床上常用的两种环氧化酶-2(COX-2)的特异性抑制剂，由美国GDSearle&Pfizer公司研发成功，1999年上市销售，商品名：Celebrex，西乐葆，本品有显著的止痛抗炎作用，上消化道溃疡及其他并发症的发生率最低。塞来昔布为非甾体抗炎药，通过抑制环氧化酶-2(COX-2)阻断花生四烯酸合成前列腺素而发挥抗炎镇痛作用。临床适用于治疗急、慢性骨关节炎和类风湿性关节炎。塞来昔布有NSAIDs的抗炎镇痛作用。由于其化学结构的特点，本品可以与COX-2结合，且对COX-2有选择性的抑制作用。塞来昔布的苯基与COX-2的疏水通道结合，亲水的磺胺基与COX-2“侧袋”内的513位精氨酸及90位组氨酸形成氢链。本品又与COX-2120位置的精氨酸密切结合而起到了抑制COX-2对花生四烯酸转化为对人体不利的前列腺素的作用，由于COX-1与COX-2结构的细微差别，该药不能进入COX-1的分子内，也不能抑制COX-1转化花生四烯酸为前列腺素的作用。因此，本品有良好的抗炎镇痛、保护胃黏膜、维持肾血流量、调节血小板凝聚作用，又解决了常用NSAIDs的消化道刺激作用。