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司美诺肽；Setmelanotide；920014-72-8

Setmelanotide
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陕西 更新日期：2026-07-17

陕西缔都医药有限责任公司

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联系人：韩富国
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邮箱：1095@dideu.com

产品详情:

中文名称：
司美诺肽
英文名称：
Setmelanotide
CAS号：
920014-72-8
纯度规格：
98
产品类别：
中间体
级别：
医药级
业务负责人：
业务负责人：杨经理18165269831，微信同号，QQ2249350465

司美诺肽生物活性

描述Setmelanotide (RM-493;BIM-22493;IRC-022493) 是一种黑皮质素4受体 (MC4R) 激动剂,对人类MC4R的EC50值为0.27 nM。
相关类别
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体
研究领域 >> 代谢疾病
靶点实验

EC50:3.9 nM (hMC1R), 10 nM (hMC3R), 2.1 nM (hMC4R)[1]Ki: 5.8 nM (hMC1R), 5.3nM (hMC3R), 0.27 nM (hMC4R)[1]

体外研究黑皮质素受体激动剂在大脑中起作用以调节食物摄入和体重,并且与这些作用无关地影响胰岛素敏感性。 Setmelanotide对人和大鼠MC4R具有激动剂活性,Kis分别为2.1和2.7 nM,EC50分别为0.27和0.28 nM [1]。
体内研究BIM-22493在禁食过夜后抑制再喂食取决于功能性MC4R,并且不需要MC3R。 BIM-22493急剧改善葡萄糖稳态。与对照相比,用BIM-22493处理的Lepob/Lepob小鼠表现出显着改善的葡萄糖清除率。慢性BIM-22493治疗与血清胰岛素,葡萄糖和HOMA-IR值显着降低有关,提示胰岛素敏感性有所改善[1]。使用setmelanotide治疗导致食物摄入短暂减少(35％),在饮食诱导的肥胖非人灵长类动物模型中,治疗8周后持续减轻体重(13.5％)[2]。
激酶实验从稳定表达人黑皮质素受体亚型（MC1R，MC3R，MC4R和MC5R）的CHO-K1细胞制备细胞膜。将它们以1-10μg蛋白质/孔在含有0.2％BSA，5mM MgCl 2,1mM CaCl 2和0.1mg / mL杆菌肽的50mM Tris-HCl（pH 7.4）中孵育，浓度增加的setmelanotide和0.1-0.3nM [125 I] -NDP-α-MSH在37℃下90-120分钟，取决于受体亚型。通过用0.1％（w / v）PEI预浸的GF / C玻璃纤维过滤器过滤分离游离[125 I] -NDP-α-MSH。将滤膜用50mM Tris-HCl，pH 7.4在0-4℃洗涤三次，并使用Perkin Elmer Topcount闪烁计数器[1]测定放射性。
动物实验小鼠：称重小鼠。测量基线血糖，并通过ip以300nmol / kg /天的剂量长期施用ip BIM-22493注射的2g / kg体重的D-葡萄糖14天。渗透泵。对照组在同一时期内用0.9％盐水给药。在注射后15,30,60和120分钟测量血糖[1]。
参考文献

[1]. Kumar KG, et al. Analysis of the therapeutic functions of novel melanocortin receptor agonists in MC3R- and MC4R-deficient C57BL/6J mice. Peptides. 2009 Oct;30(10):1892-900.

[2]. Kievit P, et al. Chronic treatment with a melanocortin-4 receptor agonist causes weight loss, reduces insulin resistance, and improves cardiovascular function in diet-induced obese rhesus macaques. Diabetes. 2013 Feb;62(2):490-7.

 司美诺肽物理化学性质

密度1.5±0.1 g/cm3
分子式C49H68N18O9S2
分子量1117.309
精确质量1116.485840
LogP-2.36
InChIKeyHDHDTKMUACZDAA-PHNIDTBTSA-N
SMILESCC(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)NC1CSSCC(C(N)=O)NC(=O)C(Cc2c[nH]c3ccccc23)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(Cc2ccccc2)NC(=O)C(Cc2cnc[nH]2)NC(=O)C(C)NC1=O
折射率1.728
储存条件-20°C，密闭，干燥


Setmelanotide;司美诺肽;920014-72-8;

公司简介


成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 工厂
主营行业 中间体,农药,医药中间体,农药中间体,原料药

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