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  • 2-(4-氟苯基)-5-[(5-溴-2-甲基苯基)甲基]噻吩

2-(4-氟苯基)-5-[(5-溴-2-甲基苯基)甲基]噻吩

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2-(4-Fluorophenyl)-5-[(5-bromo-2-methylphenyl)methyl]thiophene
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山东 更新日期:2026-09-30

山东艾斯曼新材料有限公司

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产品详情:

中文名称:
2-(4-氟苯基)-5-[(5-溴-2-甲基苯基)甲基]噻吩
英文名称:
2-(4-Fluorophenyl)-5-[(5-bromo-2-methylphenyl)methyl]thiophene
CAS号:
1030825-20-7
品牌:
艾斯曼
产地:
国产
保存条件:
室内存储
纯度规格:
99%
产品类别:
中间体
级别:
医药级
别名:
2-(5 - 溴 - 2 - 甲基苄基)-5-(4 - 氟苯基) 噻吩、卡格列净关键溴代中间体
分子式:
C18H14BrFS

一、基础标识

  • CAS 号:1030825-20-7

  • 标准英文:2-(4-Fluorophenyl)-5-[(5-bromo-2-methylphenyl)methyl]thiophene

  • 别名:2-(5 - 溴 - 2 - 甲基苄基)-5-(4 - 氟苯基) 噻吩、卡格列净关键溴代中间体

  1. 分子式:C18H14BrFS

  2. 分子量:361.27 g/mol

二、理化性质

  • 外观:Off-white(类白色)结晶粉末

  • 溶解性:易溶于甲苯、二氯甲烷、THF、乙酸乙酯;微溶于甲醇、乙醇;不溶于水

  • 热稳定性:常温稳定,高温长时间加热易脱溴、氧化变色

  • 核心活性位点:芳环溴原子,用于后续金属化 / Suzuki 偶联连接葡萄糖砌块

三、核心用途(卡格列净 Canagliflozin 专用中间体)

完整合成链路:
  1. 本品溴位点发生锂化 / 硼酸酯化,得到噻吩芳基硼酸酯

  2. 与全硅基葡萄糖内酯低温偶联构建 C - 糖苷骨架

  3. 脱硅保护、精制得到卡格列净原料药

    是卡格列净工艺中固定噻吩母核的关键砌块,对应恩格列净路线里的 (3S)-3-[4-[(5 - 溴 - 2 - 氯苯基) 甲基] 苯氧基] 四氢呋喃(915095-89-5)。

四、工业主流合成路线(三步法)

步骤 1:2-(4 - 氟苯基) 噻吩

2 - 溴噻吩 + 对氟苯硼酸 Suzuki 偶联 / 对溴氟苯格氏偶联得到母核。

步骤 2:傅克酰化制备酮中间体(CAS 1132832-75-7)

2-(4 - 氟苯基) 噻吩 + 5 - 溴 - 2 - 甲基苯甲酰氯,AlCl₃催化傅克酰化,生成二芳基酮。

步骤 3:羰基还原(C=O → CH₂)

还原方案二选一:
1)黄鸣龙还原;2)硼氢化钠 + 路易斯酸还原;3)催化加氢还原;
异丙醇 / 乙醇重结晶提纯,总收率 78%~86%。

五、储存方案

  1. 温度:阴凉室温≤25℃,长期库存 4℃冷藏;严禁暴晒、靠近热源

  2. 环境:干燥避光密封,氮气保护更佳;湿度<65%,防潮防氧化

  3. 包装:内衬 PE 膜铝箔袋 / 棕色四氟垫片玻璃瓶,工业 25kg 纸板桶双层密封

  4. 禁混物料:强氧化剂、浓酸碱、活泼金属试剂(丁基锂、格氏试剂)

  5. 标签英文:Sealed, cool, dry and dark storage, avoid oxidants.

  6. 保质期:密封常温 24 个月,冷藏 36 个月;变黄、出现深色杂质需重新精制

六、商用规格与质控

  • 工业中间体级:HPLC ≥98.0%,单一杂质<0.15%

  • 医药高纯级:HPLC ≥99.0%,水分<0.1%

  • 关键杂质:未还原酮原料、脱溴副产物、芳环异构杂质

七、安全要点

  • GHS 警示:刺激呼吸道、皮肤、眼部,粉尘避免吸入

  • 操作全程通风橱,佩戴丁腈手套、护目镜;废液单独收集处理

  • HS 编码:2934999090(其他含噻吩杂环衍生物)


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公司简介

山东艾斯曼新材料有限公司坐落于山东济南,成立于2019年,是一家专注于精细化工、高端医药中间体、特种新材料原料研发与贸易的现代化企业,具备完善的危化品经营资质与合规进出口经营体系,服务全国医药、精细化工、新材料、农药、日化等上下游产业客户。 公司深耕精细化工与医药中间体核心赛道多年,主营创新药中间体、靶向药中间体、精细有机化学品、高端有机溶剂、食品与饲料添加剂、基础化工原料、特种新材料辅料等系列产品,覆盖抗肿瘤、抗病毒、降脂、抗抑郁、激素类药物等主流医药研发与生产领域,产品品类齐全、品质稳定、供货稳定,可满足企业研发、小试、中试、规模化量产的全阶段采购需求。 依托济南优越的化工产业区位优势与成熟的供应链体系,公司建立了严格的原料筛选、品质检测、仓储管控与物流配送体系,坚持合规经营、品质为先、诚信共赢、高效服务的经营理念。从源头把控产品质量,严控每一批次产品纯度、稳定性与合规性,为客户提供高性价比、高稳定性的化工原料解决方案。 公司同时具备独立的货物进出口资质,业务覆盖国内各大省市,并积极拓展海外市场,可为客户提供国内外原料采购、定制调配、一站式供货、技术咨询等配套服务,持续为医药化工、新材料行业客户降本增效、稳定供应链保驾护航。 立足精细化工前沿,深耕高端新材料领域。未来,山东艾斯曼新材料有限公司将持续聚焦高端精细化学品与医药中间体领域,持续优化产品结构、升级服务体系,以专业、稳定、高效的服务,携手广大客户共创产业高质量发展新格局。 核心优势 - 资质齐全合规:具备危险化学品经营资质、进出口资质,全流程合法合规经营。 - 赛道精准专业:深耕医药中间体、高端精细化工领域,熟悉行业标准与生产需求。 - 产品稳定可靠:严选源头供应链,批次稳定、纯度达标,适配研发与量产需求。 - 一站式服务:集采购、供货、物流、售后、技术咨询于一体,高效响应客户需求。 主营产品范围 高端医药创新中间体、靶向药中间体、精细有机化工原料、有机溶剂、食品添加剂、饲料添加剂、塑料及建材化工辅料、金属材料、机电设备及仪器仪表、各类合规危化品及非危化品化工原料。

成立日期 (8年)
注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 贸易
主营行业

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