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网站主页 化工产品目录 生物化工 生化试剂 激动剂抑制剂 6-(3-CYCLOBUTYL-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-BENZO[D]AZEPIN-7-YLOXY)-N-METHYLNICOTINAMIDE 6-((3-环丁基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[D]氮杂卓-7-基)氧基)-N-甲基烟酰胺
  • 6-((3-环丁基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[D]氮杂卓-7-基)氧基)-N-甲基烟酰胺；720690-73-3

6-((3-环丁基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[D]氮杂卓-7-基)氧基)-N-甲基烟酰胺；720690-73-3

6-(3-cyclobutyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-7-yloxy)-N-MethylnicotinaMide
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陕西 更新日期：2026-09-01

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称：
6-((3-环丁基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[D]氮杂卓-7-基)氧基)-N-甲基烟酰胺
英文名称：
6-(3-cyclobutyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-7-yloxy)-N-MethylnicotinaMide
CAS号：
720690-73-3
品牌：
缔都
纯度规格：
98%
产品类别：
中间体
级别：
医药级
分子式：
C21H25N3O2
业务负责人：
负责人：汪经理：17392713612微信同号，QQ：1655706449

GSK189254A名称

中文名GSK189254A
英文名6-[(3-cyclobutyl-1,2,4,5-tetrahydro-3-benzazepin-7-yl)oxy]-N-methylpyridine-3-carboxamide
英文别名更多

 GSK189254A生物活性

描述GSK189254A (GSK189254)是一个新颖高效有选择性的H3受体拮抗剂,对人类和大鼠H3的pKi值分别为9.59-9.90 and 8.51-9.17。
相关类别
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
研究领域 >> 神经疾病
靶点实验

pKi: 9.59-9.90 (H3, human), 8.51-9.17 (H3, rat)[1]

体外研究GSK189254对HEK-293-MSR-II细胞中表达的重组H3受体和几种物种的大脑皮层中表达的天然H3受体具有高亲和力。与大鼠,小鼠和狗H3受体相比,GSK189254通常对人和猪H3受体表现出更高的亲和力。 [3H] GSK189254在大鼠和人脑区域结合,包括皮层和海马。 GSK189254可能具有治疗阿尔茨海默病和其他认知障碍中痴呆症的治疗潜力[1]。
体内研究GSK189254(0.3-3 mg/kg po)增加前扣带皮层中乙酰胆碱,去甲肾上腺素和多巴胺的释放以及背侧海马中的乙酰胆碱。 GSK189254显着改善了大鼠在不同认知范式中的表现,包括被动回避,水迷宫,物体识别和注意力集合移位[1]。在Ox +/+和Ox -/-小鼠中,GSK189254的急性给药增加W并使慢波和反常睡眠减少至与莫达非尼相似的程度,同时减少Ox -/-小鼠的发作性睡眠发作[2]。
动物实验大鼠：用有意识的雄性Sprague-Dawley大鼠进行GSK189254的药代动力学研究。动物接受静脉输注GSK189254（n = 3），通过股静脉插管（10mL / h / kg）以1mg游离碱/ kg的标称剂量水平给药1小时。将GSK189254溶于0.9％（w / v）盐水中，目标浓度为0.1mg游离碱/ mL，并在给药前用0.22mm Millex-GV过滤器过滤。在离开至少2天后，相同的大鼠通过胃管饲法接受单次口服GSK189254以达到2mg游离碱/ kg的目标剂量。 GSK189254以1％（w / v）甲基纤维素水溶液配制，目标浓度为0.4 mg游离碱/ mL [1]。小鼠：载体由0.05％NaCl，0.9％含1％甲基纤维素组成。将GSK189254溶解在载体溶液中。研究了急性和重复施用GSK189254对野生型（Ox + / +）和食欲素敲除（Ox - / - ）小鼠睡眠 - 觉醒周期的影响。 GSK189254（3和10mg / kg，口服）在Ox + / +和Ox - / - 小鼠的睡眠 - 觉醒周期中给药，给药10小时。口服GSK189254的剂量为10 mg / kg [2]。
参考文献

[1]. Medhurst AD, et al. GSK189254, a novel H3 receptor antagonist that binds to histamine H3 receptors in Alzheimer's disease brain and improves cognitive performance in preclinical models. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jun;321(3):1032-45.

[2]. Guo RX, et al. Differential effects of acute and repeat dosing with the H3 antagonist GSK189254 on the sleep-wake cycle and narcoleptic episodes in Ox-/- mice.Br J Pharmacol. 2009 May;157(1):104-17.

 GSK189254A物理化学性质

密度1.2±0.1 g/cm3
沸点545.0±50.0 °C at 760 mmHg
分子式C21H25N3O2
分子量351.442
闪点283.4±30.1 °C
精确质量351.194672
PSA57.95000
LogP3.29
InChIKeyWROHEWWOCPRMIA-UHFFFAOYSA-N
SMILESCNC(=O)c1ccc(Oc2ccc3c(c2)CCN(C2CCC2)CC3)nc1
蒸汽压0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率1.605


720690-73-3生产厂家;720690-73-3可定制;720690-73-3价格;6-((3-环丁基-2,3,4,5-四氢;6-(3-cyclobutyl-2,3,;

公司简介


成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 工厂
主营行业 中间体,农药,医药中间体,农药中间体,原料药

6-((3-环丁基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[D]氮杂卓-7-基)氧基)-N-甲基烟酰胺相关厂家报价

  • GSK189254A
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  • 2025-07-09
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