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化合物 GSK189254A|TQ0066|TargetMol

GSK189254A
720690-73-3
￥493 1mg 起订
￥840 5mg 起订
￥1263 10mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 GSK189254A
英文名称：
GSK189254A
CAS号：
720690-73-3
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
98.71%
产品类别：
抑制剂
货号：
TQ0066

Product Introduction

Bioactivity

NameGSK189254A
DescriptionGSK189254A (GSK189254) is a potent and specific histamine H3 receptor antagonist (pKi values: 9.59-9.90 and 8.51-9.17 for human and rat H3).
Animal ResearchPharmacokinetic studies with GSK189254 are conducted in conscious male Sprague-Dawley rats. Animals receive an intravenous infusion of GSK189254 (n=3) administered at a nominal dose level of 1 mg of free base/kg for 1 h via the femoral vein cannula (10 mL/h/kg). GSK189254 is dissolved in 0.9% (w/v) saline at a target concentration of 0.1 mg free base/mL and filtered with a 0.22-mm Millex-GV filter before administration. After an ish out of at least 2 days, the same rats received a single oral administration of GSK189254 by gastric gavage to achieve a target dose of 2 mg of free base/kg. GSK189254 is formulated in 1% (w/v) aqueous methylcellulose at a target concentration of 0.4 mg free base/mL [1]. The vehicle consists of 0.05 mL NaCl at 0.9% containing methylcellulose at 1%. GSK189254 is a dissolved in-vehicle solution. The effects of acute and repeat administration of GSK189254 on the sleep-wake cycle in wild-type (Ox+/+) and orexin knockout (Ox?/?) mice is investigated. GSK189254 (3 and 10 mg/kg, p.o.) is administered on the sleep-wake cycle in Ox+/+ and Ox?/? mice, dosed at 10 h. The oral administration dose of GSK189254 is 10 mg/kg [2].
In vitroGSK189254 对于在HEK-293-MSR-II细胞中表达的重组H3受体以及多种物种大脑皮层中表达的天然H3受体均具有高亲和力。GSK189254 通常对人类和猪的H3受体展现出更高的亲和力，相比之下，与小鼠、大鼠和狗的H3受体的亲和力较低。GSK189254 可能对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状性治疗具有潜在的治疗价值[1]。
In vivo在Ox+/+和Ox/小鼠中，GSK189254的急性给药能够增加W，降低慢波睡眠和反常睡眠的程度，与modafinil相似，同时在Ox/小鼠中减少了发作的纳尔科病次数[2]。GSK189254（0.3-3 mg/kg p.o.）增加了前扣带皮质中乙酰胆碱、去甲肾上腺素和多巴胺的释放，以及在背侧海马中的乙酰胆碱释放。GSK189254显著提高了在多种认知范式中大鼠的表现，包括被动避免、水迷宫、物体识别和注意集合转移[1]。
StoragePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
Solubility InformationDMSO : 24 mg/mL (68.29 mM), Sonication is recommended.
KeywordsHistamine Receptor | GSK-189254A | inhibit | GSK-189254 | GSK 189254 | Inhibitor | GSK189254A
Inhibitors RelatedFamotidine | Meclizine dihydrochloride | Nizatidine | Lidocaine | Alginic acid | Sodium butanoate | Mirtazapine | Amitriptyline hydrochloride | Trazodone hydrochloride | Mianserin hydrochloride | Doxepin hydrochloride | Chlorphenesin
Related Compound LibrariesInhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | GPCR Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Pain-Related Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library
GSK189254|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

化合物 GSK189254A相关厂家报价

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  • 2024-10-21
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