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网站主页 化工产品目录 生物化工 生化试剂 激动剂抑制剂 1-(4-苯甲酰基哌嗪-1-基)-2-[4-甲氧基-7-(3-甲基-1H-1, 2, 4-三氮唑-1-基)-1H-吡咯并[2,3-C]吡啶-3-基)乙烷-1,2-二酮 坦姆沙韦
  • 坦姆沙韦；701213-36-7

坦姆沙韦；701213-36-7

1-(4-Benzoylpiperazin-1-yl)-2-(4-methoxy-7-(3-methyl-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl)ethane-1,2-dione
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陕西 更新日期：2026-08-31

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称：
坦姆沙韦
英文名称：
1-(4-Benzoylpiperazin-1-yl)-2-(4-methoxy-7-(3-methyl-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl)ethane-1,2-dione
CAS号：
701213-36-7
品牌：
缔都
纯度规格：
98%
产品类别：
中间体
分子式：
C24H23N7O4
业务负责人：
负责人：汪经理：17392713612微信同号，QQ：1655706449

坦姆沙韦名称

中文名坦姆沙韦
英文名1-(4-benzoylpiperazin-1-yl)-2-[4-methoxy-7-(3-methyl-1,2,4-triazol-1-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl]ethane-1,2-dione
英文别名更多

 坦姆沙韦生物活性

描述BMS-626529 是一种 HIV-1 gp120 抑制剂,抑制其结合到 CD4+ T 细胞。
相关类别
信号通路 >> 抗感染 >> HIV
研究领域 >> 感染
靶点实验

HIV-1[1]

体外研究BMS-626529对绝大多数病毒分离株具有<10nM的半最大有效浓度(EC50)值。 BMS-626529对LAI病毒的平均EC50为0.7±0.4nM。 BMS-626529对最易感病毒的EC50为0.01 nM,对易感性最小的病毒的EC50> 2,000 nM。在来自不同人组织的几种细胞类型中检查BMS-626529的细胞毒性谱。在MT-2(T淋巴细胞),HEK293(肾),HEp-2(喉),HepG2(肝),HeLa(子宫颈),HCT116(结肠直肠),MCF-7(乳腺)中观察到>200μM的CC50值培养3或6天后测量SK-N-MC(神经上皮),HOS(骨),H292(肺)和MDBK(牛肾)细胞。在培养6天后,分别在T细胞系PM1和PBMC中获得105和192μM的CC50值。这些结果表明BMS-626529在细胞培养中表现出低细胞毒性[1]。 BMS-626529对一组临床分离株具有广谱抗病毒活性,50％抑制浓度(IC50)从亚纳摩尔水平到>0.1μM[2]。
激酶实验Micro BioSpin 6柱用于测量[3H] BMS-488043或[3H] BMS-626529与gp120的结合。使含有25mM Tris-HCl（pH7.5），125mM NaCl，50nM gp120JRFL和[3H] BMS-488043或[3H] BMS-626529的系列稀释液的结合溶液（30μL）平衡，然后吸附至MicroBioSpin 6色谱柱。将柱离心（~14,000rpm）5分钟，收集洗脱液，用闪烁计数器测定放射性。为了测量解离动力学，将150nM [3H] BMS-626529或90nM [3H] BMS-488043与60nM gp120在环境温度下孵育1小时以实现平衡结合，然后大摩尔过量（14倍）加入可溶性CD4蛋白以驱动解离。以指定的时间间隔取出等分试样，吸附到离心柱上，并离心，并对洗脱液中的放射性进行定量。比较来自具有和不具有可溶性CD4攻击的平行样品的氚信号允许测定结合的化合物百分比[1]。
细胞实验在连续稀释的BMS-626529存在下进行细胞毒性测定长达6天，并使用XTT测定法定量细胞活力。为了确定CC50值（杀死50％细胞所需的药物浓度），最初以0.1×10 6个细胞/ mL的密度接种实验室适应的外周血单核细胞（PBMC）。在没有化合物的情况下，6天后细胞密度通常达到1×106到1.2×106 / mL [1]。
参考文献

[1]. Nowicka-Sans B, et al. In vitro antiviral characteristics of HIV-1 attachment inhibitor BMS-626529, the active component of the prodrug BMS-663068. Antimicrobial Agents and Chemotherapy (2012), 56(7), 3498-3507.

[2]. Nettles RE, et al. Pharmacodynamics, safety, and pharmacokinetics of BMS-663068, an oral HIV-1 attachment inhibitor in HIV-1-infected subjects. J Infect Dis. 2012 Oct 1;206(7):1002-11.

 坦姆沙韦物理化学性质

密度1.5±0.1 g/cm3
沸点787.6±70.0 °C at 760 mmHg
分子式C24H23N7O4
分子量473.484
闪点430.1±35.7 °C
精确质量473.181152
PSA126.31000
LogP-1.49
InChIKeyQRPZBKAMSFHVRW-UHFFFAOYSA-N
SMILESCOc1cnc(-n2cnc(C)n2)c2[nH]cc(C(=O)C(=O)N3CCN(C(=O)c4ccccc4)CC3)c12
蒸汽压0.0±2.7 mmHg at 25°C
折射率1.722


701213-36-7生产厂家;701213-36-7可定制;701213-36-7价格;坦姆沙韦;1-(4-Benzoylpiperazi;

公司简介


成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 工厂
主营行业 中间体,农药,医药中间体,农药中间体,原料药

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内容声明
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