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化合物 BMS626529|T4665|TargetMol

Temsavir
701213-36-7
195 1mg 起订
518 5mg 起订
828 10mg 起订
上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 BMS626529
英文名称:
Temsavir
CAS号:
701213-36-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
98.06%
产品类别:
抑制剂
货号:
T4665

Product Introduction

Bioactivity

名称Temsavir
描述Temsavir (BMS626529) is a novel attachment inhibitor that targets HIV-1 gp120 and prevents its binding to CD4+ T cells.
细胞实验Cytotoxicity assays are performed in the presence of serially diluted BMS-626529 for up to 6 days, and cell viability is quantitated using an XTT assay. To determine CC50?values (concentration of drug required to kill 50% of cells), laboratory-adapted peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) are initially plated at a density of 0.1×106?cells/mL. In the absence of compounds, the cell densities typically reach 1×106?to 1.2×106/mL after 6 days[1].
激酶实验Micro BioSpin 6 columns are used to measure the binding of [3H]BMS-488043 or [3H]BMS-626529 to gp120. Binding solutions (30 μL) containing 25 mM Tris-HCl (pH 7.5), 125 mM NaCl, 50 nM gp120JRFL, and serial dilutions of [3H]BMS-488043 or [3H]BMS-626529 are allowed to equilibrate and then adsorbed to a MicroBioSpin 6 column. The column is centrifuged (~14,000 rpm) for 5 min, the eluent is collected, and radioactivity is determined with a scintillation counter. To measure dissociative kinetics, 150 nM [3H]BMS-626529 or 90 nM [3H]BMS-488043 is incubated with 60 nM gp120 at ambient temperature for 1 h to achieve equilibrium binding, and then a large molar excess (14-fold) of soluble CD4 protein is added to drive dissociation. Aliquots are taken at the indicated time intervals, adsorbed to a spin column, and centrifuged, and the radioactivity in the eluent is quantitated. Comparison of the tritium signal from parallel samples with and without the soluble CD4 challenge allowed for the determination of the percent compound bound[1].
体外活性Temsavir的半最大有效浓度(EC50)值对绝大多数病毒分离物均<10 nM。针对LAI病毒,Temsavir展现出平均EC50值为0.7±0.4 nM。对于最敏感的病毒,Temsavir的EC50为0.01 nM,而对于最不敏感的病毒,其EC50值>2,000 nM。在不同人体组织的几种细胞类型中检查了Temsavir的细胞毒性概况。在培养3或6天后,观察到MT-2(T淋巴细胞)、HEK293(肾)、HEp-2(喉)、HepG2(肝)、HeLa(宫颈)、HCT116(结直肠)、MCF-7(乳腺)、SK-N-MC(神经上皮)、HOS(骨)、H292(肺)和MDBK(牛肾)细胞中的CC50值>200 μM。在6天的培养后,T细胞系PM1和PBMCs分别获得105和192 μM的CC50值。这些结果表明Temsavir在细胞培养中表现出低细胞毒性。Temsavir针对一系列临床分离物展现出广谱的抗病毒活性,50%抑制浓度(IC50)范围从亚nM级别到>0.1 μM。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 8.57 mg/mL (18.1 mM), Sonication is recommended.
关键字inhibit | BMS 626529 | Human immunodeficiency virus | BMS-626529 | Temsavir | Inhibitor | HIV
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BMS626529|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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