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关附庚素;

Guan-fu base G
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陕西 更新日期:2026-08-28

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称:
关附庚素
英文名称:
Guan-fu base G
CAS号:
78969-72-9
品牌:
缔都
纯度规格:
98%
产品类别:
中间体
级别:
医药级
分子式:
C26H33NO7
业务负责人:
负责人:汪经理:17392713612微信同号,QQ:1655706449

 关附庚素名称

中文名关附庚素
英文名Guan-fu base G

 关附庚素生物活性

描述Guanfu base G 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常生物碱。Guanfu base G 以 IC50 值为 17.9 μM 来抑制 HERG 通道电流。
靶点实验

IC50: 17.9 μM (HERG channel)[2]

体外研究使用全细胞膜片钳技术在用HERG互补DNA瞬时转染的人胚胎肾293(HEK293)细胞中研究了Guanfu碱基G的作用。Guanfu base G以浓度,电压和时间依赖的方式抑制HERG通道电流。Guanfu base G将激活曲线向负方向移动并加速通道失活,但对失活曲线没有影响。此外,Guanfu base G还可加速失活后的通道恢复[2]。
体内研究关福碱G(5 mg/kg;静脉注射;5-1200分钟;大鼠)15分钟后大鼠治疗可检测到关福碱A的存在,体内约10%的关福碱G可代谢为关福碱A,可能与体内代谢酶及其性质相关化合物有关,但体内物质为了更快地消除,只能在240分钟左右检测到。关福碱G在大鼠中的药代动力学行为更好,T1/2为4.16小时。这些结果表明,Guanfu碱G具有相对合适的消除半衰期[1]。动物模型:大鼠[1]剂量:5 mg/kg给药:静脉注射;5,15,30,45,60,120,240,360,480,600,720,960和1200分钟(药代动力学研究)结果:大鼠的药代动力学行为较好,T1/2为4.16小时。
参考文献

[1]. Zhang L, et al. Simultaneous determination of Guanfu base G and its active metabolites by UPLC-MS/MS in rat plasma and its application to a pharmacokinetic study. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2014 Apr 15;957:1-6.

[2]. Huang X, et al. Comparative effects of Guanfu base A and Guanfu base G on HERG K+ channel. J Cardiovasc Pharmacol. 2012 Jan;59(1):77-83.

 关附庚素物理化学性质

分子式C26H33NO7
分子量471.5
精确质量471.22570239
InChIKeyCXQAPRGJWIADOG-UHFFFAOYSA-N
SMILESCC(=O)OC1CC2(CN3C4C2C5(C1)C3C6(C(C7C(C5C6(C4)CC7=C)OC(=O)C)OC(=O)C)O)C


78969-72-9生产厂家;78969-72-9可定制;78969-72-9价格;关附庚素 现货; Guan-fu base G;

公司简介


成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 1-10人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 工厂
主营行业 中间体,农药,医药中间体,农药中间体,原料药

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