2212021-83-3

现货

5-[(S)-2,2-Dimethyltetrahydro-2H-pyran-4-yl]-1-[(1S,2S)-2-methyl-1-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)cyclopropyl]-1H-indole-2-carboxylic Acid

询价 1g 起订

10g 起订

100g 起订

山东更新日期：2026-09-17

山东艾斯曼新材料有限公司

VIP1年

联系人：王

电话：13698626386拨打

手机：13698626386 拨打

邮箱：2559863971@qq.com

产品详情:

中文名称：: 5-[(S)-2,2-二甲基四氢-2H-吡喃-4-基]-1-[(1S,2S)-2-甲基-1-(5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基)环丙基]-1H-吲哚-2-甲酸

英文名称：: 5-[(S)-2,2-Dimethyltetrahydro-2H-pyran-4-yl]-1-[(1S,2S)-2-methyl-1-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)cyclopropyl]-1H-indole-2-carboxylic Acid

CAS号：: 2212021-83-3

品牌：: 艾斯曼

产地：: 国产

保存条件：: 室内存储

纯度规格：: 99%

产品类别：: 中间体

级别：: 医药级

别名：: GLP-1中间体

分子式：: C22H25N3O5

外观性状：: 类白色固体

CAS 号：2212021-83-3
英文全称：5-[(S)-2,2-Dimethyltetrahydro-2H-pyran-4-yl]-1-[(1S,2S)-2-methyl-1-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)cyclopropyl]-1H-indole-2-carboxylic acid
分子式：\(\boldsymbol{C_{22}H_{25}N_3O_5}\)
分子量：411.46
俗称：奥格列龙（Orforglipron）关键羧酸中间体（行业简称中间体 7）
手性中心（共 4 个手性碳）

四氢吡喃环：4 位（S）
环丙烷环：1 位（S）、2 位（S）
全手性构型固定，消旋杂质为工艺控制重点

二、结构基团拆解

母核：1H - 吲哚 - 2 - 甲酸

吲哚 2 位：羧基（-COOH，下游用于酰胺缩合）
吲哚 5 位：(S)-2,2 - 二甲基四氢吡喃 - 4 - 基（增溶、改善药代性质）
吲哚 N1 位：手性环丙基取代基

侧链环丙烷片段：(1S,2S)-2 - 甲基环丙基，环丙基 1 位连接5 - 氧代 - 4,5 - 二氢 - 1,2,4 - 噁二唑（噁二唑酮，GLP-1 受体药效核心杂环）
特征官能团：羧酸、吲哚、手性四氢吡喃、顺式手性环丙烷、1,2,4 - 噁二唑酮

三、理化性质

外观：类白色至浅米黄色固体粉末
溶解性

易溶：DMF、DMSO、二氯甲烷、甲醇、THF
微溶：乙酸乙酯、异丙醇
几乎不溶：水、正己烷、甲基叔丁基醚

稳定性

常温干燥密封稳定；避光冷藏（2–8℃）长期保存
碱性条件：羧基成盐；强酸高温下噁二唑酮易水解开环
手性构型对酸碱、高温敏感，易发生消旋

纯度商用规格：医药级≥99%，手性 ee 值≥99.5%，单杂≤0.1%

四、核心用途

1. 药物合成定位

礼来口服 GLP-1 减肥药奥格列龙（Orforglipron，商品名 Foundayo）专属关键中间体下游一步缩合：该羧酸与 N - 甲基 - N - 苯基胺发生酰胺化，直接得到 API 前体（CAS：2212021-82-2）

2. 合成砌块特性

羧基：可酰胺化、酯化、还原、酰氯衍生；
噁二唑酮：GLP-1 激动剂必需药效基团，模拟内源性多肽结合口袋；
二甲基四氢吡喃：提升分子水溶性、降低血浆蛋白结合、延长半衰期；
双 S 手性环丙烷：锁定分子空间构象，保证靶点选择性。

五、工业化合成核心路线

前置片段 1：(S)-5-(2,2 - 二甲基四氢吡喃 - 4 - 基)-1H - 吲哚 - 2 - 甲酸乙酯（Negishi 偶联 / Evans 不对称加成两条工艺路线，大厂选用 Evans 辅基路线避免手性 SFC 纯化）
前置片段 2：(1S,2S)-2 - 甲基 - 1-(5 - 氧代 - 1,2,4 - 噁二唑 - 3 - 基) 环丙烷溴 / 碘手性砌块
关键步骤：吲哚 N1 位手性环丙烷基化（碱促 N - 烷基化，低温控消旋）
收尾：酯水解得到目标羧酸，酸化析出、重结晶提纯

六、储存与操作规范

储存：2–8℃冷藏，氮气保护密封，避光防潮，远离强酸强碱；
操作防护：固体粉尘避免吸入，通风橱操作，佩戴丁腈手套护目镜；
质控检测：HPLC（反相 C18 测含量）、手性 SFC（测对映体纯度）、核磁 ¹H/¹³C-NMR、MS 确证结构。

七、上下游关联中间体速查

上游：(S)-2,2 - 二甲基四氢 - 2H - 吡喃 - 4 - 酮、(1S,2S)-2 - 甲基环丙基氰、5 - 溴吲哚 - 2 - 甲酸酯
下游：Orforglipron API（CAS 2212021-82-2）

2212021-83-3;2212021-83-3价格;2212021-83-3厂家;GLP-1中间体;GLP-1中间体价格;

山东艾斯曼新材料有限公司坐落于山东济南，成立于2019年，是一家专注于精细化工、高端医药中间体、特种新材料原料研发与贸易的现代化企业，具备完善的危化品经营资质与合规进出口经营体系，服务全国医药、精细化工、新材料、农药、日化等上下游产业客户。公司深耕精细化工与医药中间体核心赛道多年，主营创新药中间体、靶向药中间体、精细有机化学品、高端有机溶剂、食品与饲料添加剂、基础化工原料、特种新材料辅料等系列产品，覆盖抗肿瘤、抗病毒、降脂、抗抑郁、激素类药物等主流医药研发与生产领域，产品品类齐全、品质稳定、供货稳定，可满足企业研发、小试、中试、规模化量产的全阶段采购需求。依托济南优越的化工产业区位优势与成熟的供应链体系，公司建立了严格的原料筛选、品质检测、仓储管控与物流配送体系，坚持合规经营、品质为先、诚信共赢、高效服务的经营理念。从源头把控产品质量，严控每一批次产品纯度、稳定性与合规性，为客户提供高性价比、高稳定性的化工原料解决方案。公司同时具备独立的货物进出口资质，业务覆盖国内各大省市，并积极拓展海外市场，可为客户提供国内外原料采购、定制调配、一站式供货、技术咨询等配套服务，持续为医药化工、新材料行业客户降本增效、稳定供应链保驾护航。立足精细化工前沿，深耕高端新材料领域。未来，山东艾斯曼新材料有限公司将持续聚焦高端精细化学品与医药中间体领域，持续优化产品结构、升级服务体系，以专业、稳定、高效的服务，携手广大客户共创产业高质量发展新格局。核心优势 - 资质齐全合规：具备危险化学品经营资质、进出口资质，全流程合法合规经营。 - 赛道精准专业：深耕医药中间体、高端精细化工领域，熟悉行业标准与生产需求。 - 产品稳定可靠：严选源头供应链，批次稳定、纯度达标，适配研发与量产需求。 - 一站式服务：集采购、供货、物流、售后、技术咨询于一体，高效响应客户需求。主营产品范围高端医药创新中间体、靶向药中间体、精细有机化工原料、有机溶剂、食品添加剂、饲料添加剂、塑料及建材化工辅料、金属材料、机电设备及仪器仪表、各类合规危化品及非危化品化工原料。