巴斯夫药用级Soluplus?聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物 备案登记

Soluplus(聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物)为一种新型的两亲性非离子型药用高分子材料,玻璃转化温度(Tg)约70℃,安全性高,具有增溶,抑晶,空间稳定,助悬,热敏,成膜等作用,已在提高难溶性药物溶出速率和生物利用度等方面展示出良好的应用前景.

Soluplus® 由 13％聚乙二醇（PEG）6000、57％乙烯基己内酰胺和30％乙酸乙烯酯组成。其 中，亲水性的 PEG6000 作为主链，亲脂性的乙酸乙烯酯与乙烯基己内酰胺随机共聚作为侧链， 化学结构见图:

Soluplus®具两亲性，既能溶于水性溶 液，又能溶于有机溶剂。 基于该双功能特性，一方面其可作为固溶液的骨架聚合 物，另一方面可作为增溶剂以增加难溶性药物的溶解度及口 服生物利用度。

特性： Soluplus®的外观为白色至微黄色自由流动的颗粒，具有 微弱的特征气味，几乎无味。颗粒呈球状，平均粒径约 340 μm，该粒径有利于热熔挤出过程中的进料。

Soluplus®的平均摩尔质量约 118 000 g/mol，降解温度高，吸湿性低，玻璃化转变温度（Tg）约 70 ℃，可实现较低温度下的物料挤出，易于加工。此外，该Tg可提供足够的坚硬度和柔韧性，从而保证最终 固溶液的存储稳定性，是热熔挤出的理想载体。由于其两亲结构，Soluplus®的临界胶束浓度（CMC）为7.6 mg/L，该值比经典低分子质量表面活性剂低很多，故其增溶效率相对较高。

动物模型综合研究已证实Soluplus®的安全性，其无可见有害作用水平（NOAEL）＞1 000 mg/kg。

Soluplus®在药物新剂型与新技术中的应用：

Soluplus®作为聚合物载体广泛应用于固体分散技术、热 熔挤出技术和S-SEDDS以提高难溶性药物的溶解度和生物利用度。由于其CMC非常低，可在水中自发形成稳定的聚合物胶束，因此可作为聚合物胶束释药系统的载体。

Soluplus®通过降低细颗粒的表面能，从而有效地稳定纳米颗粒，又可作为一种能量屏障起到抑制晶体聚集和生长的作用。此外，也有将其应用在微针透皮给药系统和静电纺丝纳米纤维给药系统中。

Soluplus® 是一种创新赋形剂，可将难溶性活性成分的溶解度和生物利用度提高到新的水平。 Soluplus® 专为固体溶液而开发，在许多方面都是独一无二的。 由于其高流动性和出色的挤出性。

Soluplus® 在形成固溶体方面表现出卓越的性能，尤其是在热熔挤出工艺中。 这种固溶体使活性药物成分 (API) 以溶解状态提供，从而提高生物利用度，一旦进入体内。

Soluplus® 的安全性由全面的毒理学数据记录。

Soluplus® 已在欧洲获得批准。