聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物Soluplus

Soluplus®具两亲性，既能溶于水性溶 液，又能溶于有机溶剂。 基于该双功能特性，一方面其可作为固溶液的骨架聚合 物，另一方面可作为增溶剂以增加难溶性药物的溶解度及口 服生物利用度。

特性： Soluplus®的外观为白色至微黄色自由流动的颗粒，具有 微弱的特征气味，几乎无味。颗粒呈球状，平均粒径约 340 μm，该粒径有利于热熔挤出过程中的进料。

Soluplus®的平均摩尔质量约 118 000 g/mol，降解温度高，吸湿性低，玻璃化转变温度（Tg）约 70 ℃，可实现较低温度下的物料挤出，易于加工。此外，该Tg可提供足够的坚硬度和柔韧性，从而保证最终 固溶液的存储稳定性，是热熔挤出的理想载体。由于其两亲结构，Soluplus®的临界胶束浓度（CMC）为7.6 mg/L，该值比经典低分子质量表面活性剂低很多，故其增溶效率相对较高。

动物模型综合研究已证实Soluplus®的安全性，其无可见有害作用水平（NOAEL）＞1 000 mg/kg。

Soluplus®在药物新剂型与新技术中的应用：

Soluplus®作为聚合物载体广泛应用于固体分散技术、热 熔挤出技术和S-SEDDS以提高难溶性药物的溶解度和生物利用度。由于其CMC非常低，可在水中自发形成稳定的聚合物胶束，因此可作为聚合物胶束释药系统的载体。

Soluplus®通过降低细颗粒的表面能，从而有效地稳定纳米颗粒，又可作为一种能量屏障起到抑制晶体聚集和生长的作用。此外，也有将其应用在微针透皮给药系统和静电纺丝纳米纤维给药系统中。

Soluplus® 是一种创新赋形剂，可将难溶性活性成分的溶解度和生物利用度提高到新的水平。 Soluplus® 专为固体溶液而开发，在许多方面都是独一无二的。 由于其高流动性和出色的挤出性。

Soluplus® 在形成固溶体方面表现出卓越的性能，尤其是在热熔挤出工艺中。 这种固溶体使活性药物成分 (API) 以溶解状态提供，从而提高生物利用度，一旦进入体内。

Soluplus® 的安全性由全面的毒理学数据记录。

Soluplus® 已在欧洲获得批准