福美司坦厂家@原料药价格

福美司坦详细信息

一、

中文名称：福美司坦 

中文别名：4-雄烯-4-醇-3,17-二酮; 福美斯坦; 4-羟基雄甾烷-4-烯-3,17-二酮; 

英文名称：formestane 
英文别名：Lentaron; (8R,9S,10R,13S,14S)-4-hydroxy-10,13-dimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-dione; B,Aromatase inhibitor; 4-Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione; 4-Hydroxy-4-androstene-3,17-dione; 

二、

CAS号：566-48-3 
分子式：C19H26O3 
分子量：302.40800 
精确质量：302.18800 
PSA：54.37000 
LogP：3.97310

三、

外观与性状：白色粉末 
密度：1.19g/cm3 
熔点：199-202°C 
沸点：475.4oC at 760mmHg 
闪点：255.4oC 
折射率：1.545 
储存条件：2-8oC

四、

WGK Germany：3
危险类别码：R60
安全说明：S53-S36/37/39-S45
RTECS号：BV8152500
危险品标志：T

五、

用途
1.芳香化酶抑制剂。用于进行性乳腺癌。 
2.本品为芳香酶抑制剂.与氨鲁米特属同类药.对Ⅰ型芳香酶具有更强的选择性抑制作用.本品酶抑制的机理是通过甾体母核与酶的活性部位结合,与正常酶解物-----雌甾烯二酮竞争活性部位,产生自杀抑制作用,使芳香酶永远失活.本品的体外抑酶作用比氨鲁米特强60倍,用于治疗绝经后妇女晚期乳腺瘤.其毒副作用小,耐受性好.

六、

抗恶性肿瘤药    
福美司坦又称福美坦、兰他隆、兰特隆，是一种抗恶性肿瘤药，主要用于治疗绝经后晚期乳腺癌，对前列腺癌也有效。
福美司坦为雄烯二酮的衍生物，与氨鲁米特同属芳香酶抑制剂，为激素类抗肿瘤药。在生理情况下，它可竞争性地抑制合成酶而使组织中的雌激素的生物合成减少，继而发挥其抗癌作用。当肿瘤组织的生长须依赖雌激素的存在时，要想抑制肿瘤生长，消除雌激素介导的对肿瘤的生长刺激是必要的。本品比氨鲁米特更具选择性，活性为氨鲁米特的100～1000倍，且不抑制肾上腺皮质激素的合成，不必补给可的松等。在体外本品对芳香酶的抑制作用比氨鲁米特强60倍。
本药单用不能显著降低绝经前妇女血中雌激素水平，联用戈舍瑞林(促性腺激素释放激素激动剂)对绝经前妇女雌二醇的抑制效应大于单用戈舍瑞林。福美司坦与其他芳香化酶抑制剂无交叉耐药性，无氨鲁米特的副作用。口服后胃肠道快速吸收，血药浓度达峰时间为1～1.5小时，但峰浓度个体差异较大;肌注后可存积于注射部位而缓慢吸收。表现为双相消除过程，初始消除半衰期为2～4日，终末消除半衰期为5～10日。口服后主要在肝脏代谢，以糖苷酸类代谢产物的形式从尿液中排泄。