566-48-3
中文名称
福美司坦
英文名称
Formestane
CAS
566-48-3
分子式
C19H26O3
MDL 编号
MFCD00057814
分子量
302.41
MOL 文件
566-48-3.mol
更新日期
2023/10/16 15:40:22
结构式
基本信息
中文别名
4-羟基雄甾烷-4-烯-3,17-二酮
福美司坦
4-羟基-睾酮
福美斯坦
福美坦
4-雄烯-4-醇-3,17-二酮
芳香化酶(抗原)
芳香化酶/(细胞色素P450)(P450)(抗体)
4-羟基-雄甾-4-烯-3,17-二酮
福马斯坦
4-羟基雄烯二酮
4-羟基雄-4-烯-3,17-二酮
福美司坦
4-羟基-睾酮
福美斯坦
福美坦
4-雄烯-4-醇-3,17-二酮
芳香化酶(抗原)
芳香化酶/(细胞色素P450)(P450)(抗体)
4-羟基-雄甾-4-烯-3,17-二酮
福马斯坦
4-羟基雄烯二酮
4-羟基雄-4-烯-3,17-二酮
英文别名
4-ANDROSTEN-4-OL-3,17-DIONE
4-HYDROXY-4-ANDROSTENE-3,17-DIONE
4-HYDROXYANDROST-4-ENE-3,17-DIONE
4-HYDROXYANDROSTENEDIONE
4-OHA
CGP-32349
FORMESTANE
FORMESTAQNE
FROMESTANE
LENTARON
4-hydroxy-androst-4-ene-17-dione
4-hydroxy-delta(sub4)-androstenedione
B, Aromatase inhibitor
Formesatane
FORMESTANE 98%
FORMESTANE,4-HYDROXYANDROST-4-ENE-3,17-DIONE
4-ANDROSTENE-4-OL-3,17-DIONE
4-Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione, 4-OHA, CGP-32349, Lentaron
FORMASTANE/FORMESTANE/4-ANDROSTEN-4-OL-3,17-DIONE
4-ANDROSTEN-4-OL-3,17-DIONE(FORMESTANE)
4-HYDROXY-4-ANDROSTENE-3,17-DIONE
4-HYDROXYANDROST-4-ENE-3,17-DIONE
4-HYDROXYANDROSTENEDIONE
4-OHA
CGP-32349
FORMESTANE
FORMESTAQNE
FROMESTANE
LENTARON
4-hydroxy-androst-4-ene-17-dione
4-hydroxy-delta(sub4)-androstenedione
B, Aromatase inhibitor
Formesatane
FORMESTANE 98%
FORMESTANE,4-HYDROXYANDROST-4-ENE-3,17-DIONE
4-ANDROSTENE-4-OL-3,17-DIONE
4-Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione, 4-OHA, CGP-32349, Lentaron
FORMASTANE/FORMESTANE/4-ANDROSTEN-4-OL-3,17-DIONE
4-ANDROSTEN-4-OL-3,17-DIONE(FORMESTANE)
所属类别
药物: 抗肿瘤药: 其它抗肿瘤药物
物理化学性质
| 外观性状 | 从含水甲醇结晶，熔点199～202℃；从乙酸乙酯结晶，熔点203.5～206℃。UV最大吸收(99.5%乙醇)：278nm(ε11030)。[α]D20+181°(C=7.7，氯仿)。 |
| 熔点 | 199-202°C |
| 比旋光度 | D20 +181° (c = 7.7 in chloroform) |
| 沸点 | 383.44°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.1189 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.4200 (estimate) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 9.31±0.60(Predicted) |
| 形态 | solid |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| 生物来源 | rabbit |
| InChI | InChI=1S/C19H26O3/c1-18-10-8-15(20)17(22)14(18)4-3-11-12-5-6-16(21)19(12,2)9-7-13(11)18/h11-13,22H,3-10H2,1-2H3/t11-,12-,13-,18+,19-/m0/s1 |
| InChIKey | OSVMTWJCGUFAOD-KZQROQTASA-N |
| SMILES | C1(=O)C(O)=C2[C@](C)(CC1)[C@]1([H])[C@]([H])([C@@]3([H])[C@@](CC1)(C)C(=O)CC3)CC2 |
| CAS 数据库 | 566-48-3(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS08 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H360 |
| 防范说明 | P201-P308+P313 |
| 危险品标志 | T |
| 危险类别码 | R60 |
| 安全说明 | S53-S36/37/39-S45 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | BV8152500 |
制备方法
方法一
雄甾-4-烯-3，17-二酮(Ⅰ)(1.432g，5mmo1)溶于50ml叔丁醇，在室温下加入38mg(0.15mmo1)四氧化锇在2ml叔丁醇的溶液，然后加入5ml 35%双氧水，在室温下搅拌3天。加100ml盐水稀释后，用二氯甲烷(2×100m1)提取。提取液依次用100ml盐水、50ml 10%亚硫酸氢钠溶液、50ml 10%碳酸钠溶液和100ml盐水洗，无水硫酸钠干燥，浓缩。剩余物(1.824g)为化合物(Ⅱ)，溶于10ml甲醇，加入氢氧化钾(393mg，7mmo1)在3ml甲醇的溶液。加毕，在55℃搅拌10min。加入0.3ml乙酸和100ml盐水，用二氯甲烷(2×100ml)提取。期复液，合并，用100ml盐水洗，无水硫酸钠干燥，浓缩。剩余物(1.727g)经硅胶柱层析，己烷-乙酸乙酯(7：3)洗脱，得715mg福美坦，收率47%，熔点200～202℃(丙酮)。
常见问题列表
概述
福美司坦（Formestane）是由Ciba-Geigy制药公司研发，又叫福美坦，于1993年上市的第二代芳香化酶抑制剂（Aromatase Inhibitors），化学名为4-羟基雄甾-4-烯-3，17-二酮，分子式为C19H26O3，相对分子质量为302.41，是生理甾体激素雄烯二酮（Androstenedione）的衍生物，其特异性高，能够有效与芳香化酶结合，阻断内源性雄激素与酶的结合，导致雄激素无法转化为雌激素，从而降低血浆内雌激素水平，达到抑制乳腺癌细胞的效果。
临床应用
本药可选择性抑制芳香化酶，阻断在外周组织和癌组织中由雄激素向雌激素转化的生物过程，大大减少体内雌激素，从而抑制乳腺癌生长。由于它抑制芳香化酶的特异性很高，不影响肾上腺皮质激素的合成，因此不需要补充糖皮质激素，也不会引起雄激素前体的蓄积。由于本药能显著降雌雄激素水平，在本药的III期临床发现，使用本药的病人有28%达到客观缓解，26%达到病情稳定。本药的II期临床研究发现，在接受本药作为二线治疗药的妇女中，平均缓解持续时间为13-33个月，显著优于氨鲁米特和甲地孕酮。
药代动力学
福美司坦与其他芳香化酶抑制剂无交叉耐药性，无氨鲁米特的副作用。口服后胃肠道快速吸收，血药浓度达峰时间为1～1.5小时，但峰浓度个体差异较大;肌注后可存积于注射部位而缓慢吸收。表现为双相消除过程，初始消除半衰期为2～4日，终末消除半衰期为5～10日。口服后主要在肝脏代谢，以糖苷酸类代谢产物的形式从尿液中排泄。
注意事项
禁用于绝经前、怀孕及哺乳期妇女。肝肾功能不良者，不要求调整剂量。驾车或操纵机器应小心，因偶见报告有头昏、嗜睡或昏睡。本药不适用于儿童。
知名试剂公司产品信息
566-48-3(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
福美司坦价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/05 | S2208 | 福美司坦 Formestane | 566-48-3 | 10mg | 647.01元 |
| 2025/02/05 | S2208 | 福美司坦 Formestane | 566-48-3 | 50mg | 1056.51元 |
| 2023/03/20 | XW56648301 | 4-雄烯-4-醇-3,17-二酮 | 566-48-3 | 25G | 2771元 |
供应商信息 更多
上海泰坦科技股份有限公司
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400-6009262 16621234537
产品介绍：
中文名称：福美司坦
英文名称：Formestane
CAS：566-48-3
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC000300000
四川库利南科技有限公司
联系电话：
400-1166-196 18981987031
产品介绍：
中文名称：福美司坦
英文名称：Formestane
CAS：566-48-3
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
备注：化学试剂、医药中间体，生化试剂，标准品
云南西力生物技术股份有限公司
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0871-65217109 13211707573
产品介绍：
中文名称：福美司坦
英文名称：Formestane
CAS：566-48-3
纯度：98.0%
包装信息：5mg
备注：BBP80519
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话：
020-39119399 18927568969
产品介绍：
中文名称：福美司坦
英文名称：4-Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione
CAS：566-48-3
纯度：>=98.0%
包装信息：25Mg; 1g; 100g; 500g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
南京生利德生物科技有限公司
联系电话：
025-57798810
产品介绍：
中文名称：福美司坦
英文名称：Formestane
CAS：566-48-3
纯度：98%
包装信息：1g;5g;25g;100g
备注：SLD-1449
上海石洋化工有限公司
联系电话：
021-021-56795766
产品介绍：
英文名称：ForMestane;4-Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione
CAS：566-48-3
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
产品介绍：
中文名称：4-雄烯-4-醇-3,17-二酮
英文名称：4-Androsten-4-ol-3,17-dione
CAS：566-48-3
纯度：99%
包装信息：500MG;1G;2.5G;5G;10G
备注：可定制包装规格
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
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027-59402396 13419635609
产品介绍：
中文名称：福美司坦
英文名称：Formestane
CAS：566-48-3
纯度：99%
包装信息：1G;10G;100G;1KG
备注：现货;当天顺丰直发
威尔曼医药集团有限公司
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027-83778875 15807197853
产品介绍：
中文名称：福美斯坦/兰他隆
英文名称：Formestane
CAS：566-48-3
纯度：98%
备注：1g/5g/50g/100g/500g/1kg/5kg/25kg/纸板桶 100g/袋/600
山东成武泽大泛科化工有限公司
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0530-8865559 13805730994
产品介绍：
中文名称：福美司坦
英文名称：Formestane
CAS：566-48-3
纯度：99%
包装信息：1-5Kg /tin
临沂艾泽拉斯生物科技有限公司
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17753923223
产品介绍：
中文名称：福美司坦
英文名称：Formestane
CAS：566-48-3
纯度：98%
包装信息：5g;10g;100g;500g;1kg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
Rixing Chemical CO.,LTD.
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+86-852-57055271 +8613237129059
产品介绍：
中文名称：福美司坦
英文名称：formestane
CAS：566-48-3
纯度：98%min
包装信息：1kg/foilbag
备注：激素原料药，中间体
成都圣美凯生物科技有限公司
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028-85157043 15882256948
产品介绍：
中文名称：福美司坦
英文名称：Formestane
CAS：566-48-3
包装信息：2KG 1KG
备注：少量现货
上海吉至生化科技有限公司
联系电话：
4009004166/18616739031 18616739031
产品介绍：
中文名称：福美司坦
英文名称：Formestane
CAS：566-48-3
纯度：99%
包装信息：1g;5g
备注：F14480
湖北启步新材料科技有限公司
联系电话：
0715-8890696 18062324989
产品介绍：
中文名称：福美司坦
英文名称：Formestane
CAS：566-48-3
纯度：99%
备注：1KG/袋/