利拉鲁肽 204656-20-2

【利拉鲁肽详细信息】

简介：利拉鲁肽（Liraglutide，CAS：204656‑20‑2）是一种胰高血糖素样肽‑1 受体激动剂，其序列在人 GLP‑1（7‑37）基础上通过将第 34 位赖氨酸替换为精氨酸，并在第 26 位赖氨酸的 ε‑氨基连接 γ‑谷氨酸间隔臂‑十六烷酸（棕榈酸）侧链修饰而成。

中文别名：利拉鲁肽，利拉鲁肽醋酸，利拉鲁肽杂质，胰高血糖素类多肽，GLP‑1 类似物

英文别名：Liraglutide,GLP‑1,Liraglutide injection,Liraglutida [INN‑Spanish],Liraglutidum [INN‑Latin],NN 2211,NN‑2211,UNII‑839I73S42A

短序列号：HAEGTFTSDVSSYLEGQAA‑{Lys‑N6‑[N‑(1‑oxohexadecyl)‑L‑γ‑glutamyl]}‑EFIAWLVRGRG

全序列号：H‑His‑Ala‑Glu‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Val‑Ser‑Ser‑Tyr‑Leu‑Glu‑Gly‑Gln‑Ala‑Ala‑Lys(N‑ε‑(Nα‑Palmitoyl‑L‑γ‑glutamyl))‑Glu‑Phe‑Ile‑Ala‑Trp‑Leu‑Val‑Arg‑Gly‑Arg‑Gly‑OH

难点：

• 肽链聚集与溶解性难题：利拉鲁肽属于长链疏水性酰化多肽，固相合成后期肽链易发生树脂上聚集，造成氨基酸缩合不完全，生成大量截短、缺失肽杂质；脂肪酸侧链带来强疏水性，合成中间体与粗肽溶解性差，对溶剂体系、树脂选型提出较高要求。

• 位点特异性脂肪酸偶联修饰：长效活性完全依赖 26 位赖氨酸 ε‑氨基的定点棕榈酰‑γ‑谷氨酸修饰；肽链上存在多个赖氨酸残基，非特异性酰化极易产生多位点酰化异构体、未酰化母肽，该类杂质理化性质与目标分子高度接近，后期色谱分离难度大；需要严格控制投料顺序、反应当量、温度与反应时间，保障修饰位点专一性，实现批次间结构一致性。

• 氧化与降解杂质控制：序列含有色氨酸等易氧化残基，合成、裂解、纯化过程中易发生氧化降解；同时脂肪酸侧链存在水解脱落风险，需要全程控制温度、pH 及氧化环境，减少降解杂质生成。

• 长肽缩合工艺控制：31 个氨基酸长肽逐步缩合过程中，易产生消旋杂质、缺失肽，对保护基策略、缩合试剂、裂解条件需要定向优化，保障一级序列正确。

优势：

默迪夫生物深耕酰化修饰长链多肽工艺开发，在利拉鲁肽这类脂肪酸修饰 GLP‑1 类似物上，实现从工艺开发、小试放大至毫克‑百克级定制生产的全链条能力覆盖。

• 定制化固相‑混合相合成策略：针对性选用假脯氨酸二肽砌块，优化裂解、缩合、溶剂体系，有效缓解树脂上肽链聚集问题，控制消旋、缺失肽等工艺杂质的生成，保障多肽一级序列完整正确。

• 工业级高通量纯化能力：依托 DAC200 动态轴向压缩色谱系统，搭配全系列 CS‑PREP 制备型 HPLC 平台；针对本品结构相近的酰化异构体、截短肽、氧化降解杂质开发专属色谱分离方法，高效分离去除难去除同源杂质，可稳定产出高纯度利拉鲁肽（API），支持毫克、克级到百克级规模化交付。

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【严苛的质量控制】

建立覆盖多肽合成、修饰、纯化、成品全流程完整质量研究体系，每一批次物料执行全套质量检测，满足创新药研发原料行业高标准要求。

• 高纯度标准：经多步制备色谱精制，产品 HPLC 纯度可稳定达到 99% 以上，严控单杂限度。

• 全面结构确证：采用 LC‑MS 质谱确认分子量与分子结构；氨基酸分析（AAA）完成氨基酸组成校验；结合全序列酶解‑质谱图谱完成完整序列确证；对脂肪酸修饰位点做针对性表征。

• 系统杂质谱监控：定向监控截短缺失肽、消旋杂质、非特异性酰化异构体、氧化杂质、脂肪酸侧链脱落降解杂质等关键工艺杂质，完成杂质溯源；同时开展稳定性考察，评估产品在储存条件下的降解、聚集风险，保障物料安全性与储存稳定性。

• 完整文件支持：可提供 COA、LC‑MS、HPLC 图谱，支持研发申报相关技术资料对接。

【面向市场与应用】 

主要面向全球创新药企、多肽仿制药研发机构、CRO/CDMO、生命科学实验室及高等院校。

应用领域：仅限药物筛选、药理研究、制剂配方开发、杂质对照品、质量标准建立等非临床科研与工业研发用途。利拉鲁肽为已上市 GLP‑1 多肽药物，本产品科研级原料药可支持仿制药开发、杂质研究、制剂工艺开发等方向的原料供给。

【法规与合规声明】 

免责声明：本产品为原料药 (API) 或化学中间体，仅供实验室研究、制剂开发或后续生产使用。本产品不得直接用于人体治疗、临床应用或直接向消费者销售。所有宣传内容、数据及描述均完全符合中国（PRC）及国际关于医药原料广告的法律法规要求。

最小起订量：1g/ 人民币 5900 元