齐帕勒替尼:1661854-97-2 新品

TAS6417

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陕西更新日期：2026-06-11

陕西格列弗生物科技研究有限责任公司

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产品详情:

中文名称：: 齐帕勒替尼

英文名称：: TAS6417

CAS号：: 1661854-97-2

品牌：: 格列弗

产地：: 陕西

保存条件：: 2-8℃

纯度规格：: 99%

产品类别：: 医药中间体

别名：: 2-丙酰胺,N-[(8S)-4-氨基-8,9-二氢-6-甲基-5-(3-喹啉基)嘧啶[5,4-b]吲哚嗪-8-基]-;化合物TAS6417;TAS6417(CLN-081);(S)-N-[4-氨基-6-甲基-5-(3-喹啉基)-8,9-二氢嘧啶并[5,4-B]吲嗪-8-基]Chemicalbook丙烯酰胺;齐帕勒替尼;齐帕勒替尼(TAS6417);(S)-N-(4-氨基-6-甲基-5-(喹啉-3-基)-8,9-二氢嘧啶并[5,4-B]中氮茚-8-基)丙烯酰胺;(S)-N-(4-氨基-6-甲基-5-(喹啉-3-基)-8,9-二氢嘧啶并[5,4-B]吲嗪-8-基)丙烯酰胺

分子式：: C23H20N6O

用途：: 中间体

保质期：: 两年

外观性状：: 白色至黄色固体

中文名	TAS6417
英文名	TAS6417

描述	TAS6417 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制剂,也是治疗非小细胞肺癌的有效候选药物,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
相关类别	信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR 研究领域 >> 癌症
靶点实验	EGFR:1.1-8.0 nM (IC50)
体外研究	TAS6417抑制EGFR及其突变体的体外磷酸化活性,包括外显子20插入突变,IC50值范围为1.1±0.1至8.0±1.1nM。 TAS6417抑制表达EGFR基因的外显子20插入突变的细胞的生长,对于LXF 2478L细胞,GI50值为86.5±28.5nM,对于NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD细胞,GI50值为45.4±2.6nM。 TAS6417还有效抑制具有活化突变或获得性抗性突变的其他细胞系中的增殖,平均GI50值为1.92±0.21nM至7.12±0.60nM。相比之下,TAS6417对正常人表皮角质形成细胞(NHEK-Neo)细胞增殖的影响是适中的,其中WT EGFR与生长和存活有关[1]。
体内研究	TAS6417在EGFR外显子20插入驱动的肿瘤模型中导致体内持续的肿瘤消退。 TAS6417抑制肿瘤中的突变EGFR,但不抑制皮肤组织中的WT EGFR。 TAS6417延长了携带肺癌的动物的存活[1]。
动物实验	小鼠[1]口服给予NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD异种移植物的小鼠TAS6417（50,100,200mg / kg）。给予TAS6417后1小时和2小时，收集异种移植肿瘤和皮肤组织[1]。
参考文献	[1]. Hasako S, et al. TAS6417, A Novel EGFR Inhibitor Targeting Exon 20 Insertion Mutations. Mol Cancer Ther. 2018 Aug;17(8):1648-1658.

分子式	C23H20N6O
分子量	396.44
InChIKey	MKCYPWYURWOKST-INIZCTEOSA-N
SMILES	C=CC(=O)NC1C=C(C)c2c(-c3cnc4ccccc4c3)c3c(N)ncnc3n2C1
储存条件	2-8℃

陕西格列弗生物科技研究有限公司位于宝鸡长青化工工业园区是集化学研发、化工产品开发、定制以及生产和经营于一体的集合型企业。本公司的经营范围涉及精细化学品、医药中间体、化学溶剂、特种无机化学品、金属催化剂、植物提取物、化工助剂、农药、兽药以及技术服务等多个领域。在高纯化学品、医药合成原料化学品方面具有较高的开发市场潜力的能力。我们技术力量雄厚，具有独立自主的新产品开发能力，可为用户提供高品质的产品和完善的技术服务。经过多年的发展，已形成化工溶剂、医药中间体和橡胶、油漆、印染、食品助剂和添加剂等大类五百多个品种。

公司目前服务的国内外知名药企15家，给他们提供他们所需要的医药中间体。国内外试验机构和医药研发团队86家。国内外合作的医药大学29家。

公司目前研发团队21人，博士4名，硕士5名，医学本科12名。公司拥有优美舒适的办公、实验环境，实验室设施齐全。研发人员核心技术骨干团队技术水平高、创新能力强、实践经验丰富，提供从化学药物的发现研究到商业化生产的端到端的服务,满足各个规模的所有物料需求,涵盖各种分子形式，包括小分子、寡核苷酸、多肽及各种复杂化合物。

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公司简介

陕西格列弗生物科技研究有限责任公司经营范围包含：一般项目：化工产品生产（不含许可类化工产品）；专用化学产品制造（不含危险化学品）；基础化学原料制造（不含危险化学品等许可类化学品的制造）；新材料技术研发；生物基材料制造；日用化学产品制造；合成材料制造（不含危险化学品）；医学研究和试验发展；化工产品销售（不含许可类化工产品）；日用化学产品销售；生物基材料销售（除依法须经批准的项目外，凭营业执照依法自主开展经营活动）。

成立日期	(2年)
注册资本	伍佰万元人民币
员工人数	1-10人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料