环氧司坦

一、核心药理机制

• 抑制孕酮合成：竞争性抑制卵巢与胎盘的3β-HSD，阻断孕烯醇酮→孕酮、脱氢表雄酮→雄烯二酮的转化，快速降低体内孕酮水平，使妊娠无法维持。

• 溶黄体作用：直接损伤黄体细胞，加速黄体退化，进一步减少孕酮分泌。

• 协同子宫收缩：与前列腺素（如 PGE₂）联用，增强子宫收缩，提高流产成功率。

二、临床主要用途

1. 抗早孕（唯一获批用途）

• 适用于停经≤49 天的健康早孕妇女，单独或与前列腺素联用终止妊娠。

• 联用方案（临床常用）：口服环氧司坦 5 天，第 4 天加用PGE₂阴道栓剂，成功率更高。

2. 其他潜在研究用途

• 避孕：作为可逆性抗生育药物研究（未上市）。

• 妇科肿瘤：抑制依赖孕酮的肿瘤（如子宫内膜癌）生长（体外 / 动物）。

• 库欣综合征：抑制肾上腺皮质激素合成（临床未应用）。

三、用法用量（临床方案）

• 单用：200mg / 次，4 次 / 日，连服 7 天；或400mg / 次，2 次 / 日，连服 4 天。

• 联用 PGE₂：早 200mg、晚 400mg，连服 5 天；第 4 天阴道用 PGE₂栓剂，每 2 小时 1 次，共 3 次。

四、不良反应与注意事项

• 常见：恶心、呕吐、腹痛、头晕、乏力。

• 注意：

• 效价低于米非司酮，需更高剂量。

• 心、肝、肾功能不全者慎用；宫外孕、带器妊娠禁用。

• 国内无生产、无进口，仅用于科研与临床研究。