BKM120

BKM120用途与合成方法口服泛PI3K抑制剂Buparlisib（AN2025）（BKM120）是一种具有肿瘤免疫（I/O）作用的口服泛PI3K抑制剂，在实体瘤和血液恶性肿瘤患者中已显示临床活性，与紫杉醇联用治疗头颈部鳞状细胞癌的全球临床2期试验已完成，且药物安全性可管理，已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的快速通道资格认定（Fast-Track）。适应症Buparlisib由诺华研发，曾处于临床三期，但该研究已被终止，曾用于治疗正处于治疗绝经后雌激素受体阳性，人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。同时，该公司也在进行治疗滤泡性淋巴瘤、胃肠道间质瘤、套细胞淋巴瘤、前列腺癌、弥散大B细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌、肝细胞癌、骨髓纤维化、晚期子宫内膜癌、黑色素瘤、膀胱癌、胰腺癌和恶性胶质瘤的二期临床研究。该化合物是一种pan-classIPI3K抑制剂，作用于p110α/β/δ/γ，IC50分别为52nM/166nM/116nM/262nM。