克拉霉素

大环内脂类抗生素克拉霉素又名甲红霉素，是红霉素的衍生物，属大环内脂类抗生素，主要用于细菌感染所引起的疾病，包括用于下呼吸道感染，如支气管炎和肺炎；用于上呼吸道感染，如咽炎和鼻窦炎等；还可用于皮肤及软组织感染，如毛囊炎，蜂窝组织炎、丹毒等。还可用于局部感染、弥散性感染以及混合感染，克拉霉素可与其它药物联合根除幽门螺杆菌感染。还可用于牙源性感染，因此克拉霉素是一种抗菌谱比较广的抗生素。克拉霉素最常见的不良反应有腹痛，腹泻，恶心，呕吐和味觉异常，这些不良反应通常是轻度的。还有可能会引发严重的尖端扭转性室性心动过速的风险，用药时请注意观察。

药理作用克拉霉素为一种14元环大环内酯类广谱抗生素。其作用机制与红霉素相同，主要是与细菌50S核糖体亚基结合，通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成，从而起抗菌作用。克拉霉素与红霉素相比，具有口服吸收好、达峰时间快、血药浓度高、半衰期长、个体差异小的特点。克拉霉素对甲氧西西林敏感的葡萄球菌和链球菌属的抗菌作用比红霉素略强。对流感杆菌的抗菌活性比红霉素强2～4倍（其体内代谢产物14-羟克拉霉素与克拉霉素对流感杆菌具协同抗菌作用）。对嗜肺军团菌、沙眼衣原衣原体及溶脲支原体的作用也比红霉素强。克拉霉素对金黄色葡萄球菌和链球菌起抑菌作用；对肺炎球菌和流感杆菌起杀菌作用。克拉霉素对金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌、军团菌、淋球菌、卡他布兰汉菌、幽门螺杆菌有较强的抗菌活性；对鸟分枝杆菌、?分枝杆菌、麻风杆菌亦有抗菌作用；此外，对肺炎支原体、沙眼衣原衣原体、溶脲支原体也有效。对红霉素敏感菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌的作用明显优于红霉素，对粪链球菌和流感嗜血杆菌的抗菌作用和红霉素相同，与红霉素有交叉耐药性。耐药菌可产生一种使RNA甲基化的酶，使核糖体的结合部位甲基化，从而使药物不能与核糖体结合。体内抗菌试验，克拉霉素对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、流感嗜血杆菌的抗菌作用较红霉素强2～10倍。适应症1.可用于治疗化脓性链球菌引起的咽炎和扁桃体炎。2.可用于治疗敏感菌所致的急性中耳炎、鼻窦炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。3.可用于治疗敏感菌所致的皮肤软组织感染。4.可用于治疗肺炎支原体肺炎、沙眼衣原衣原体引起的尿道炎及非特异性尿道炎（宫颈炎）等。5.可用于治疗军团病（军团菌感染）。6.克拉霉素也可与其他药物联合用于治疗鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染。应用克拉霉素为半合成的大环内脂类抗生素，能够抑制细菌蛋白合成而达到抗菌效果，对革兰阳性菌、革兰阴性菌等均能发挥强效抗菌效果，可显著改善患者的临床症状。临床应用广泛，其中包括软组织感染、皮肤感染、呼吸系统、泌尿系统感染及根除幽门螺杆菌治疗等。