OTS514 hydrochloride

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北京更新日期：2026-01-09

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描述	OTS5144 hydrochloride 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 hydrochloride 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 hydrochloride 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡研究领域 >> 癌症信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> TOPK
靶点	IC50: 2.6 nM (TOPK)[1]
体外研究	OTS514(1.5625-100nm)在一系列人骨髓瘤细胞系(HMCL)中以纳摩尔浓度诱导细胞周期阻滞和凋亡,并防止多发性骨髓瘤(MM)患者外周血单个核细胞中推测的CD138+干细胞群的生长[2]。细胞活力测定[2]细胞系：人骨髓瘤细胞系(MM1.S,MM1.R,RPMI 8226,8226Dox40,KMS34,KMS34CFZ,KMS11,JJN3,LP-1,NCI H929,U266B1)浓度：1.5625,3.125,6.25,12.5,25,50,100nm孵育时间：72小时结果：亲本细胞系IC50值在11.6~29.4nm之间,显示出较强的抑制作用。只有过度表达多药耐药转运体基因ABCB1的RPMI 8226-Dox40细胞株是耐药的。
体内研究	OTS514(1-5mg/kg；每日1次,持续2周；静脉注射)在A549细胞(TOPK阳性肺癌细胞)异种移植模型中诱导肿瘤消退[1]。动物模型：雌性BALB/cSLC-nu/nu小鼠,建立A549细胞异种移植模型[1],剂量：1、2.5、5mg/kg,静脉注射,每日1次,连续2周,结果：第15天肿瘤生长抑制率(TGI)分别为5.7%、43.3%、65.3%,体重无明显下降。
参考文献	[1]. Matsuo Y, et al. TOPK inhibitor induces complete tumor regression in xenograft models of human cancer through inhibition of cytokinesis. Sci Transl Med. 2014 Oct 22;6(259):259ra145. [2]. Stefka AT, et al. Potent anti-myeloma activity of the TOPK inhibitor OTS514 in pre-clinical models. Cancer Med. 2020 Jan;9(1):324-334.

分子式	C21H21ClN2O2S
分子量	400.92
储存条件	-20°C

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	(2年)
注册资本	1000万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	工厂
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料