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SELTOREXANT HYDROCHLORIDE

SELTOREXANT HYDROCHLORIDE
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上海 更新日期:2026-10-08

上海升德医药科技有限公司

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产品详情:

中文名称:
SELTOREXANT HYDROCHLORIDE
英文名称:
SELTOREXANT HYDROCHLORIDE
CAS号:
1293284-49-7
纯度规格:
99%
产品类别:
医药中间体

Seltorexant hydrochloride生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
相关类别
研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 食欲素受体(OX受体)
研究领域 >> 神经疾病
靶点实验

human OX2R:8.0 (pKi)

rat OX2R:8.1 (pKi)

体内研究盐酸Seltorexant(JNJ-42847922盐酸盐)(3-30 mg/kg;p.o.)剂量依赖性地诱导和延长雄性Sprague-Dawley大鼠的睡眠[1]。盐酸司托瑞xant(30 mg/kg;p.o.;每天7天)对大鼠的促睡眠作用在7天重复给药后得以维持[1]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(350-450 g)[1]剂量:30 mg/kg给药:p.o.;每天7天结果:在7天重复给药JNJ-42847922后,睡眠开始时间(非快速眼动(NREM)潜伏期)减少,NREM睡眠持续时间延长。NREM睡眠时间的延长是由于在D1和D7评估的整个治疗期间NREM发作持续时间显著增加所致。快速眼动(REM)睡眠仅对D4治疗有轻微影响,导致REM睡眠潜伏期小但显著减少,REM睡眠持续时间增加。
参考文献

[1]. Bonaventure P, et al. Characterization of JNJ-42847922, a Selective Orexin-2 Receptor Antagonist, as a Clinical Candidate for the Treatment of Insomnia. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):471-82.

 Seltorexant hydrochloride物理化学性质

本表包含该物质理化参数,如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标,无数据项标记为N/A。

分子式C21H23ClFN7O
分子量443.91
化合物 T12877;SELTOREXANT HYDROCHL;化合物 SELTOREXANT HYDR;

公司简介

上海升德医药科技有限公司是一家提供医药中间体定制合成,原料药及其它精细化工产品的研发生产型企业。位于上海浦东新区,具备小试及公斤级生产的标准化实验室和仪器设备,配备完善的质量检测仪器,拥有一流的研发队伍和先进的实验设备,主要为医药化工领域的科学研究机构提供API及中间体的定制合成服务。 公司主要提供从起始原料、中间体以及先导化合物的化学合成。接受从毫克级到公斤级实验室规模的定制生产。我们的研究人员能够胜任复杂的合成任务,提供优质、准时的服务。

成立日期 (15年)
注册资本 500万人民币
员工人数 10-50人
年营业额 ¥ 100万-300万
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 医药中间体,染料中间体,原料药

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