化合物 T11237

核心作用与机制

1. ERα/ERβ 靶向拮抗与降解

• 作为 SERD 类分子，可竞争性结合 ERα/ERβ，阻断雌激素介导的受体二聚化、DNA 结合及靶基因（如 GREB1、PGR）转录激活，同时诱导受体泛素化与蛋白酶体降解，双重抑制雌激素信号通路，降低肿瘤细胞增殖信号。

• 不同编号的 ER antagonist 2 存在亚型差异：如 ERβ antagonist 2（CAS 2580941-14-4）对 ERβ 的选择性显著高于 ERα（IC₅₀=0.63 μM vs 109.10 μM），而通用型 ER antagonist 2（CAS 2222844-89-3、2735803-90-2）以 ERα 为主要靶点，用于乳腺癌相关研究。

2. 抗增殖与肿瘤抑制

• 体外可抑制 ER 阳性乳腺癌细胞（如 MCF-7）增殖，体内模型中能降低肿瘤体积与生长速率，尤其适用于内分泌治疗耐药（如 ESR1 突变）的肿瘤研究。

• 通过下调 ER 靶基因表达，阻滞细胞周期 G1/S 期转换，诱导肿瘤细胞凋亡，同时抑制肿瘤迁移与侵袭相关信号通路。