EMD534085

核心作用机制

1. 靶向抑制 Eg5 功能：特异性结合 Eg5 的 ATP 酶结构域，阻止其水解 ATP 供能，破坏纺锤体两极分离与染色体分离，使细胞周期阻滞于 G₂/M 期。

2. 诱导肿瘤细胞凋亡：阻滞引发 caspase - 8/-9/-3/-7 级联激活，切割 PARP1，降解 Mcl1、XIAP 等抗凋亡蛋白，最终导致肿瘤细胞凋亡。

3. 高选择性优势：1μM 或 10μM 浓度下不抑制 BimC、CEN - PE 等其他驱动蛋白，降低脱靶毒性风险。

主要应用场景

1. 肿瘤治疗研究：作为抗肿瘤候选化合物，小鼠腹腔给药可显著抑制肿瘤生长且无毒副作用，适用于白血病、实体瘤等增殖性疾病的药理研究。

2. 细胞生物学工具：用于研究 Eg5 在有丝分裂中的作用，以及纺锤体动态、染色体分离调控机制，助力肿瘤相关信号通路与耐药机制研究。

3. 药物研发先导物：其高选择性结构可用于优化改造，开发更高效、低毒的 Eg5 靶向抗肿瘤药物。