化合物 EMD534085|TQ0314|TargetMol

EMD534085
858668-07-2

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 EMD534085

英文名称：: EMD534085

CAS号：: 858668-07-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

产品类别：: 抑制剂

货号：: TQ0314

Product Introduction

Bioactivity

名称	EMD534085
描述	EMD534085 is an effective and selective mitotic kinesin-5 inhibitor (IC50: 8 nM).
细胞实验	Epithelial cell lines HeLa and MCF7 are synchronized in G2-phase using RO-3306. Cells are treated with 10 μM RO-3306 for 16 hrs, and then are ished and released to either warm growth medium or medium supplemented with 500 nM EMD534085 [2].
体外活性	EMD 534085 does not inhibit any other tested kinesins at 1 μM or 10 μM concentration, showing selectively over kinesin-5. EMD 534085 binds to the allosteric pocket of kinesin-5 [1]. EMD534085 induces rapid cell death in HL60 during mitotic arrest. Caspase-8, ?9, ?3, ?7 are activated; Parp1 is cleaved; Mcl1 and XIAP are degraded in EMD534085-treated HL60 cells. EMD534085 treated HL60 cells also show significantly accumulated phospho-histone H3 level starting at 6 hrs post thymidine release [2].
体内活性	In a low dose PK of EMD 534085 in mice, the clearance is 1.8 L/h/kg on average, the volume of distribution is 7.4 L/kg and the half-life around 2.5 h. The bioavailability in high dose experiments (>10 mg/kg) is always above 50% in mice. Intraperitoneal administration of EMD 534085 enables significant systemic exposure in mice leading to a significant tumor growth reduction without toxic side effects [1].
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 25 mg/mL (52.46 mM)
关键字	EMD-534085 \| EMD 534085 \| EMD534085
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EMD534085|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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