依曲莫德精氨酸

一、核心作用机制

• 精准靶向受体：高选择性结合S1P₁、S1P₄、S1P₅受体，对S1P₂、S1P₃几乎无活性，降低心脏、肝脏等不良反应风险。

• 阻断淋巴细胞迁移：促使淋巴细胞表面 S1P₁受体内化降解，阻止淋巴细胞从淋巴结进入血液，减少其向肠道炎症部位浸润，从源头抑制肠道免疫炎症。

• 免疫调节优势：主要影响初始 T 细胞与中央记忆 T 细胞，保留效应记忆 T 细胞与固有免疫，在抗炎同时维持基础免疫监视。

二、临床治疗作用（适应症）

• 主要适应症：成人中度至重度活动性溃疡性结肠炎，尤其适用于传统治疗或生物制剂应答不足、失应答或不耐受的患者。

• 临床疗效：

• 快速起效：用药后可快速控制炎症，改善腹痛、腹泻、便血等症状。

• 深度黏膜愈合：Ⅲ 期研究显示，12 周黏膜愈合率达 51.9%，显著优于安慰剂。

• 长期维持：52 周持续维持临床缓解，帮助患者实现无激素依赖的长期控制。

三、给药与特点

• 用法用量：每日 1 次，每次 2mg，口服，可随餐或空腹服用，无需剂量递增。

• 剂型：精氨酸艾曲莫德片，每片含2mg 依曲莫德（相当于 2.76mg 依曲莫德精氨酸）。

• 优势：口服便捷，无需注射；高选择性，安全性优于早期 S1P 调节剂；每日一次，提升长期治疗依从性。

四、常见不良反应

• 最常见：头痛、头晕、肝酶升高。

• 其他：疲劳、恶心、上呼吸道感染等，多为轻至中度，可耐受。