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冬凌草甲素

Oridonin
询价 25kg/桶 起订
北京 更新日期：2026-03-16

陕西缔都医药有限责任公司

VIP1年
联系人：赵经理
手机：17391631969 拨打
邮箱：1023@dideu.com

产品详情:

中文名称：
冬凌草甲素
英文名称：
Oridonin
CAS号：
28957-04-2
产地：
陕西
纯度规格：
98%
产品类别：
中间体
级别：
工业级

冬凌草甲素生物活性

描述Oridonin 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜,为 AKT 抑制剂,对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM；Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。
相关类别
天然产物 >> 萜类化合物和糖苷
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 感染
靶点

Akt1:8.4 μM (IC50)

Akt2:8.9 μM (IC50)

体外研究冬凌草甲素是一种ATP竞争性AKT抑制剂,AKT1和AKT2的IC50分别为8.4和8.9μM。冬凌草甲素(5,10或20μM)通过靶向AKT1/2明显抑制KYSE70,KYSE410和KYSE450 ESCC细胞的生长。冬凌草甲素(10或20μM)在KYSE70,KYSE410和KYSE450细胞中引起G2/M期细胞周期停滞,并在20μM诱导这三种细胞系中的细胞凋亡。此外,冬凌草甲素(5,10或20μM)与顺铂或5-FU联合可增强食管鳞状细胞癌(ESCC)细胞生长的抑制作用[1]。冬凌草甲素(0.1和1μM)优先抑制AKT/mTOR信号传导。冬凌草甲素(1μM)也可选择性抑制乳腺癌细胞的生长,AKT信号传导过度活化[2]。
体内研究冬虫夏草(160mg/kg,po)显示肿瘤生长显着减少,而在携带EG9和HEG18肿瘤细胞的SCID小鼠中没有明显的体重减轻。冬凌草甲素还可抑制小鼠中Ki-67,磷酸化AKT,GSK-3β或mTOR的表达[1]。冬凌草甲素(15 mg/kg,ip)可破坏乳腺癌细胞的生长,并使裸鼠体内AKT信号过度活跃[2]。
激酶实验对于AKT激酶测定，使用ADP-Glo TM激酶测定试剂盒。将活性AKT1或AKT2激酶和无活性GSK-3β作为底物通过1x反应缓冲液混合，然后加入白色96孔板中。将试剂盒中提供的纯ATP连续稀释，获得0,1,10,50和100μM的终浓度。加入GSK-3β以达到2.5,5,10或20μM的终浓度，并使用DMSO作为对照。将混合溶液在室温下孵育，并使用Luminoskan Ascent读板仪测量荧光素酶活性[1]。
细胞实验在96孔板中接种细胞（6×103细胞/孔用于KYSE70; 2.5×103细胞/孔用于KYSE410; 2×103细胞/孔用于KYSE450）并孵育24小时，然后用不同量的冬凌草甲素处理或车辆。温育24,48或72小时后，通过MTT测定法测量细胞增殖。对于不依赖于锚定的细胞生长评估，将悬浮在完全培养基中的细胞（2.5,5或10μM冬凌草甲素）加入含有载体，2.5,5或10μM冬凌草甲素的0.3％琼脂中，在0.5％琼脂基础层的顶层中用载体，2.5,5或10μM冬凌草甲素。将培养物在37℃，5％CO 2培养箱中维持3周，然后在显微镜下观察菌落，并使用Image-Pro Plus软件程序[1]计数。
动物实验小鼠[2]收集乳腺癌细胞并重悬浮于40％Matrigel-Basement Membrane Matrix，不含LDEV，然后注射（每个位点100μL）到裸鼠的第四对乳腺脂肪垫（CrTac：NCr-Foxn1nu） ）。使用手动卡尺在两个维度上测量肿瘤。使用以下公式计算肿瘤体积：体积= 0.5×长度×宽度×宽度。每2-3天测量肿瘤体积。收获后，将肿瘤在福尔马林中固定过夜，然后在70％乙醇中进行组织病理学分析。每天通过腹膜内（IP）注射用1％Pluronic F68或载体（1％Pluronic F68）中的冬凌草甲素（15mg / kg）处理小鼠。 BEZ235在1-甲基-2吡咯烷酮和聚乙二醇300（PEG300）中以1：9重构。通过口服强饲法，每天45mg / kg（QD）用该化合物制剂处理小鼠[2]。
参考文献

[1]. Song M, et al. Targeting AKT with oridonin inhibits growth of esophageal squamous cell carcinoma in vitro and patient derived xenografts in vivo. Mol Cancer Ther. 2018 Apr 25. pii: molcanther.0823.2017.

[2]. Sun B, et al. Oridonin inhibits aberrant AKT activation in breast cancer. Oncotarget. 2018 Feb 1;9(35):23878-23889.

 冬凌草甲素物理化学性质

密度1.4±0.1 g/cm3
沸点599.8±50.0 °C at 760 mmHg
熔点248-250ºC
分子式C20H28O6
分子量364.433
闪点215.0±23.6 °C
精确质量364.188599
PSA107.22000
LogP1.44
InChIKeySDHTXBWLVGWJFT-RDQYUEOQSA-N
SMILESC=C1C(=O)C23C(O)C1CCC2C12COC3(O)C(O)C1C(C)(C)CCC2O
外观性状固体;White to Almost white powder to crystal
蒸汽压0.0±3.9 mmHg at 25°C
折射率1.635
储存条件2-8°C
水溶解性DMSO: >20mg/mL


28957-04-2;冬凌草甲素;Oridonin;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 100万以内
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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