4-Aminobutyl-DOTA-tris(t-butyl ester)

1. 作为放射性金属离子的螯合剂（主要用途）

• 能稳定螯合多种 三价金属离子

• 尤其适合 放射性核素 如：

• ⁶⁸Ga

• ⁶⁷Ga

• ¹¹¹In

• ⁹⁰Y

• ¹⁷⁷Lu

• ²²⁵Ac

• 等

• 在放射性药物合成中 螯合金属核素

• 形成稳定的金属‑DOTA 络合物

• 用于 PET、SPECT 成像或放射性治疗（Theranostics）

2. 作为生物偶联试剂（双功能）

• 与抗体、多肽、小分子药物、生物分子上的

• NHS‑ester

• 醛基

• 异硫氰酸酯

• 等进行偶联

• 将 DOTA 连接到生物分子上

• 从而让生物分子具备 放射性标记能力

3. 三‑t‑butyl ester 的作用（保护基）

• 提高在有机溶剂中的溶解度

• 避免在偶联反应中发生副反应

• 偶联完成后可以通过 酸性脱保护 得到 DOTA 的四羧酸形式，用于金属螯合

4. 典型应用场景

• 放射性药物（Radiopharmaceuticals）

• PET/SPECT 成像探针

• 放射性核素治疗药物（如 ¹⁷⁷Lu‑PSMA 治疗前列腺癌）

• 抗体偶联放射性药物（Radioimmunoconjugates）

• 将 DOTA 连接到抗体上，用于肿瘤靶向治疗

• 多肽受体靶向药物

• 如 DOTA‑TATE、DOTA‑NOC、DOTA‑TOC（神经内分泌肿瘤成像 / 治疗）

• 分子影像探针

• 用于小动物成像、临床前研究