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  • 利普司他丁-1

利普司他丁-1

Liproxstatin-1
询价 25kg 起订
北京 更新日期:2026-01-07

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称:
利普司他丁-1
英文名称:
Liproxstatin-1
CAS号:
950455-15-9
产地:
陕西
纯度规格:
98%
产品类别:
中间体
级别:
工业级

生物活性

描述Liproxstatin-1 是一种有效的 ferroptosis 抑制剂,IC50 值约为 38 nM。
相关类别
信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis
研究领域 >> 其他
靶点

EC50: 38 nM (ferroptosis)[2]

体外研究Liproxstatin-1可防止Gpx4 -/-细胞中BODIPY 581/591 C11氧化。此外,Liproxstatin-1不会干扰其他经典类型的细胞死亡,如TNFα诱导的细胞凋亡和H2O2诱导的坏死,以及TNFα/ zvad诱导的坏死样凋亡的真正L929模型[1]。 Liproxstatin-1具有很强的抗脂肪转移活性,EC50为约38 nM。 Fer-1和Liproxstatin-1本质上是良好的,但不是很好的自由基捕获抗氧化剂,但它们在磷脂双层中是优异的。 Fer-1(10μM)和Liproxstatin-1(10μM)在15-LOX-1过表达细胞中没有表现出显着的抑制活性,并且其浓度几乎是其EC50s的1000倍,以破坏RSL3诱导的细胞凋亡。这些细胞(分别为15和27 nM)[2]。
体内研究Liproxstatin-1(10 mg/kg,ip)可抑制人体细胞,Gpx4 -/-肾脏和缺血/再灌注诱导的组织损伤模型中的肺上垂[1]。
细胞实验为了诱导敲除Gpx4,将细胞接种到96孔板(每孔1,000个细胞)上,并在接种后用1μM4-OH-他莫昔芬(TAM)处理。除非另有说明,否则使用AquaBluer在处理后(通常72小时)的不同时间点评估细胞活力,作为活细胞的指示物。或者,还通过使用细胞毒性检测试剂盒测量释放的乳酸脱氢酶(LDH)活性来定量细胞死亡。
动物实验动物包括在诱导型Gpx4 - / - 小鼠的治疗研究中,在性别和体重之间平均分配,通常为8-10周龄。组内的平均重量在22至24克之间。形成群组以具有相同数量的相同年龄的女性/男性。动物体重被设置为在雌性和雄性之间具有相似的分布。对于药理学抑制剂实验,在第1天和第3天注射CreERT2; Gpx4fl / fl小鼠,其中0.5mg TAM溶解在Miglyol中。在第4天,开始化合物处理(Liproxstatin-1:10mg / kg)以及载体对照(PBS中的1%二甲基亚砜(DMSO))。通过ip注射每日一次施用Liproxstatin-1和载体对照。使用GraphPad Prism软件进行存活分析,并根据对数秩检验进行统计分析。
参考文献

[1]. Friedmann Angeli JP, et al. Inactivation of the ferroptosis regulator Gpx4 triggers acute renal failure in mice. Nat Cell Biol. 2014 Dec;16(12):1180-91.

[2]. Zilka O, et al. On the Mechanism of Cytoprotection by Ferrostatin-1 and Liproxstatin-1 and the Role of Lipid Peroxidation in Ferroptotic Cell Death. ACS Cent Sci. 2017 Mar 22;3(3):232-243

 物理化学性质

密度1.3±0.1 g/cm3
沸点581.4±50.0 °C at 760 mmHg
分子式C19H21ClN4
分子量340.850
闪点305.4±30.1 °C
精确质量340.145477
LogP2.67
InChIKeyYAFQFNOUYXZVPZ-UHFFFAOYSA-N
SMILESClc1cccc(CN=C2Nc3ccccc3NC23CCNCC3)c1
外观性状粉末
蒸汽压0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率1.678
储存条件-20℃

 安全信息

危险品运输编码NONH for all modes of transport

 英文别名

N-(3-Chlorobenzyl)-1'H-spiro[piperidine-4,2'-quinoxalin]-3'-amine
Liproxstatin-1


950455-15-9;利普司他丁-1;Liproxstatin-1;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业,核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子,以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品,缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病,缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康,维护动物保健,和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业,期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献!

成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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