Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride

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北京更新日期：2026-01-07

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中文名	沙利度胺 4'-氧乙酰胺-烷基C4-胺
英文名	Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride

描述	Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
靶点	Cereblon
体外研究	反应停-O-酰胺-C4-NH2是一种胺中间体(化合物41),可用作异双功能鱼精蛋白降解剂。bromodomain和extra-terminal(BET)家族蛋白由BRD2、BRD3、BRD4和睾丸特异性BRDT成员组成,是表观遗传的“读取器”,在基因转录调控中起着关键作用。BET蛋白被认为是癌症和其他人类疾病的有吸引力的治疗靶点。近年来,基于蛋白质水解靶向嵌合(PROTAC)的概念,人们设计了异双功能小分子BET降解剂,以诱导BET蛋白降解[1]。反应停-O-酰胺-C4-NH2是一种去铁连接剂(指化合物DL6-TL)。去铁连接体靶向配体,其中连接体与至少一个去铁和至少一个靶向配体共价结合,去铁是能够与泛素连接酶(例如E3泛素连接酶(例如cereblon))结合的化合物,并且靶向配体能够与靶向蛋白质结合[2]。
参考文献	[1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins withPicomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression.J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481. [2]. James Bradner, et al. Methods to induce targeted protein degradation through bifunctional molecules. WO 2017024317 A2.

分子式	C19H23ClN4O6
分子量	438.86
InChIKey	UZDTXDUTMCCMDO-UHFFFAOYSA-N
SMILES	Cl.NCCCCNC(=O)COc1cccc2c1C(=O)N(C1CCC(=O)NC1=O)C2=O
储存条件	-20°C，避光，干燥，密封

危害码 (欧洲)	Xi

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成立日期	(2年)
注册资本	1000万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	工厂
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料