克拉司酮,19608?29?8,Clascoterone,单杂小于0.1%,CB-03-01,痤疮原料中间体出口 新品

克拉司酮（Clascoterone），又称CB-03-01，是一种新型的局部激素受体抑制剂，主要用于治疗痤疮原料中间体的加工。

中文名称    克拉司酮   单杂小于0.1% 化学名称：21-羟基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮 有关物质，小于0.5%

英文名称    Clascoterone（亦称作 CB‑03‑01, Cortexolone 17α‑propionate）    

CAS号    19608‑29‑8    

分子式    C₂₄H₃₄O₅    

分子量    402.52    

外观    白色或类白色结晶性粉末    

克拉司酮纯度规格    ≥99%（HPLC）    

产品类别    医药原料、药靶配体、FDA批准的配体    

储存条件    遮光、干燥、密封，在 -20°C 或 2‑8°C 阴凉处保存    

主要用途    克拉司酮用于外贸出口、科学研究、试剂生产、日化试剂、细胞培养基等领域    

2. 克拉司酮物理化学性质

沸点    538.9 ± 50.0 °C（预测值）    

密度    约 1.19 g/cm³    

溶解度    溶于二甲基亚砜（DMSO）    

酸度系数（pKa）    12.98 ± 0.10（预测值）    

形态    粉末    

颜色    白色至浅黄色    

InChIKey    GPNHMOZDMYNCPO‑PDUMRIMRSA‑N    

SMILES    C1(=O)C=C2C@(CC1)[C@]1([H])C@([C@@]3([H])C@@(C)C@@(C(=O)CO)CC3)CC2    

3. 克拉司酮别名

中文别名：21-羟基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮；克拉斯酮；CLASCOTERONE原料药；克拉考特酮。

英文别名：Clascoterone；CB‑03‑01；Cortexolone 17α‑propionate；Winlevi；breezula；UNII‑XN7MM8XG2M。

4. 相关产品

上游原料：17α,21‑二丙酸酯102（合成起始物料）。

下游产品：

Winlevi（1% 克拉司酮乳膏）：已获FDA批准用于治疗寻常性痤疮的外用药物。

克拉司酮泡沫剂：一种新型外用制剂，包含克拉司酮、乙醇、透皮促进剂、泡沫骨架等。

其他制剂：可能包括凝胶、乳液等局部用药。

5. 商业化制备工艺

核心工艺：酶催化选择性醇解反应。

起始原料：17α,21‑二丙酸酯 。

催化剂：来源于 Candida cylandracea 的脂肪酶。

溶剂：甲苯。

酰基受体：正丁醇。

反应：在脂肪酶催化下，进行化学选择性醇解，将17α,21‑二丙酸酯102转化为克拉司酮（产率可达99%）。

6. 功能与用途 受体抑制剂   减少皮脂腺活性，从而治疗雄激素依赖性疾病。    

局部抗痤疮药物原料中间体    主要用于治疗寻常性痤疮（痘痘），临床试验显示良好疗效与安全性。    

科研试剂    作为药靶配体，用于雄激素受体相关信号通路的研究。    

7. 用法用量（基于国外已上市产品）

制剂：Winlevi（1% 克拉司酮乳膏）。

用法：每日两次，薄层涂抹于受影响的面部或背部皮肤。

用量：根据患处面积，通常每次使用约 0.5‑1 g 乳膏。

注意：具体用法用量应遵循药品说明书或医生指导。

8. 克拉司酮应用领域及具体产品

领域  具体应用/产品

医药领域    Winlevi（1% 乳膏）：用于治疗12岁及以上患者的寻常性痤疮。    

科研领域    作为雄激素受体拮抗剂，用于细胞实验、动物模型研究。    

日化/化妆品    潜在用于控油、抗痘的功能性化妆品原料（目前仍以药品为主）。    

试剂生产    作为高纯度标准品或原料药供应给试剂公司 。    

9. 下游产品

Winlevi 乳膏：已上市的主要下游产品。

克拉司酮泡沫剂：新型外用制剂，提高患者使用便利性。

其他局部制剂：如凝胶、乳液等，可能在未来开发。

10. 质量标准与质检单数据（参考典型原料药规格）

以下是基于 出口常规原料要求的典型质检项目与标准：

检测项目  标准要求  检测方法

外观    白色或类白色结晶性粉末    目视    

鉴别    红外光谱（IR）或 HPLC 保留时间与对照品一致    IR / HPLC    

纯度（HPLC）    ≥ 99.0%    HPLC（面积归一化法）    

有关物质    单个杂质 ≤ 0.5%，总杂质 ≤ 1.0%    HPLC    

水分    ≤ 0.5%    Karl Fischer 滴定    

重金属    ≤ 10 ppm    原子吸收/ICP‑MS    

残留溶剂    符合 ICH Q3C 要求（如甲苯、正丁醇等）    GC    

微生物限度    需氧菌总数 ≤ 1000 cfu/g，霉菌&酵母菌 ≤ 100 cfu/g，不得检出致病菌    微生物培养    

克拉司酮含量测定    98.0%~102.0%（以干品计）    HPLC（外标法）    

注：以上质检数据为典型标准，具体批次的检测报告（COA）需向供应商索取。例如，阿拉丁（Aladdin）提供该产品的检测报告（COA）下载。

11. 关键词

克拉司酮、Clascoterone、CB-03-01、19608-29-8、雄激素受体抑制剂、痤疮治疗、Winlevi、原料药、医药原料、局部抗痤疮药。