GDC-0994

1. 抗肿瘤靶向药物研发工具

• 靶向作用机制：特异性抑制 MAPK 信号通路中的 MEK1 和 MEK2 激酶活性，阻断下游 ERK1/2 的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭与转移。该通路在黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌等多种肿瘤中存在异常激活。

• 自用研究方向：可作为体外肿瘤细胞模型的药理研究试剂，用于验证 MEK 靶点的抗癌活性；也可与其他靶向药物（如 BRAF 抑制剂、EGFR 抑制剂）联用，探究联合用药的协同抗肿瘤效果，为新型联合疗法的开发提供数据支撑。

2. 分子生物学与信号通路研究

• 作为通路抑制剂探针，用于解析 MAPK/ERK 信号通路在细胞分化、凋亡、应激反应中的调控机制；可通过干预 MEK 活性，研究该通路与其他信号通路（如 PI3K/AKT、JAK/STAT）的交叉对话。

• 适用于细胞功能实验，如肿瘤细胞的克隆形成实验、迁移侵袭实验、流式细胞术凋亡检测等，明确 MEK 激酶在肿瘤发生发展中的具体作用。

3. 耐药机制研究

• 用于探究肿瘤细胞对 MEK 抑制剂产生耐药性的分子机制，如 MEK 基因的二次突变、下游通路的代偿性激活等；通过体外诱导耐药细胞株，筛选逆转耐药的候选化合物，为克服临床耐药问题提供研究基础。

自用操作与储存提示

• 使用条件：多为粉末状试剂，需用 DMSO 溶解配置成储备液，分装后避光储存于 -20℃ 环境，避免反复冻融导致活性下降；细胞实验中需设置浓度梯度，排除溶剂毒性对实验结果的干扰。

• 安全注意事项：作为实验用化合物，具有潜在细胞毒性，操作时需佩戴防护手套、口罩，在通风橱内进行；避免直接接触皮肤和黏膜，实验废液需按生物毒性试剂规范处理。