乙基纤维素 AQUALON EC-N22 Pharm EC-N100 Pharm

BP: Ethylcellulose

PhEur: Ethylcellulose

USP-NF: Ethylcellulose

中文名称       乙基纤维素

英文名称       Ethyl cellulose

中文别名       纤维素乙醚

英文别名       Ethylcellulosum; Cellulose ethyl ether;Aquacoat ECD;Aqualon;E462;Ethocel;Surelease

化学名称       纤维素乙基醚 Cellulose ethyl ether

CAS号    9004-57-3

UNII(唯一标识码)  7Z8S9VYZ4B

分 子 式       C₁₂H₂₃O₆(C₁₂H₂₂O₅)n C₁₂H₂₃O₅

分 子 量      完全乙氧基化的乙基纤维素(DS=3)的分子式为C₁₂H₂₃O₆(C₁₂H₂₂O₅)n C₁₂H₂₃O₅

，根据n不同，分子量有很大的差异。乙基纤维素是纤维素的乙基醚，是通过乙缩醛连接的以β-脱水葡萄糖为单元的长链聚合物。

结 构 式      

分 类     包衣剂; 调味剂; 片剂填充剂

用 途     乙基纤维素广泛应用于口服和外用制剂中。见表I。

Use Microencapsulation Sustained-release tablet coating Tablet coating Tablet granulation 8 Description Concentration (%) 10.0–20.0 3.0–20.0 1.0–3.0 1.0–3.0

口服制剂中乙基纤维素的主要作为片剂和颗粒的疏水性包衣材料。用乙基纤维素包衣主要是为了调整药物的释放速度，掩盖不良气味，增加制剂的稳定性；又如，颗粒用乙基纤维素包衣可防止氧化，缓释片可用乙基纤维素作为骨架材料。

乙基纤维素，溶于有机溶剂或其混合物，其自身可制成水不溶性膜。越高黏度的乙基纤维素制成的膜越牢固持久。加入羟丙甲纤维素或增塑剂后可调整乙基纤维素膜的溶解性。通过薄膜衣扩散可以控制乙基纤维素包衣制剂的药物释放。除非制剂的表面积（例如，小丸或颗粒，与片剂相比）很大，一般释放过程缓慢。在某些情况下，乙基纤维素水分散体一般用于颗粒或小丸的包衣。乙基纤维素包衣的小丸和颗粒能承受压力，因此可以保护包衣层在压片过程中免于破裂。

高黏度的乙基纤维素可用于药物微囊化。

药物从乙基纤维素包衣微囊的释放过程与微囊壁厚度和表面积有关。

在片剂中，乙基纤维素经干法或以95％的乙醇为溶剂的湿法混合后还可用作黏合剂。用乙基纤维素制得的片子硬，脆性低，但是其溶出度差。

乙基纤维素还可用在口腔中（例如牙科），作为传递治疗药物的装置。

外用制剂中，选用合适的溶剂，乙基纤维素还可在软膏，洗剂或凝胶中作为增稠剂。

此外，乙基纤维素还可用在化妆品和食品中。

表 I： 乙基纤维素的用途及常用浓度

粘度参数     

给药途径       口服，局部用药，阴道用片剂，经皮给药

储存条件       乙基纤维素稳定、略吸湿。乙基纤维素耐碱(稀碱或浓碱)，乙基纤维素比其酯对酸更敏感。

乙基纤维素经日光或紫外线照射后升温易氧化降解。可加入抗氧剂和在230~340nm波长的范围内吸光的化学物质防止氧化。乙基纤维素应保存在温度不超过32℃（90oF）的干燥绝热处。禁止与过氧化物及氧化剂放置在一起。

安 全 性         乙基纤维素广泛应用于口服和外用制剂中。也可应用于食品。口服乙基纤维素后人体不代谢因此为无热量物质。人体不能代谢乙基纤维素所以其不能应用于注射制剂中。注射制剂使用乙基纤维素可能对肾有毒害。

普遍认为乙基纤维素是无毒，无致敏性，无刺激性的物质。

由于认为乙基纤维素是对人体无害的，所以WHO没有特殊规定它的每日摄取量。

LD50(家兔，皮肤): >5 g/kgLD50(大鼠，口服): >5 g/kg

禁 忌     禁止与石蜡，微晶石蜡合用。

来源与制备    乙基纤维素是由纯化的纤维素（来源于化学等级的棉絮和木浆）在碱溶液中碱化后，与氯乙烷产生乙基化反应后制得，如下所示，其中R代表纤维素基团：

           RONa + C₂H₅Cl→ROC₂H₅ + NaCl

引入纤维素的乙基可用取代度（DS）来描述。DS表示脱水葡萄糖单位上与氯乙烷反应的羟基的平均数。因为纤维素分子中每个脱水葡萄糖单元都有三个羟基，故DS＝3。

管理情况      

已列入GRAS。在欧洲作为食品添加剂收载。收录于FDA《非活性组分指南》(口服胶囊，混悬剂和片剂；外用乳剂及阴道制剂)。在欧洲用于非注射制剂。