依帕列净

依帕列净用途与合成方法概述依帕列净(Empagliflozin)，由勃林格殷格翰公司和礼来公司共同开发的一种2型钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT-2，sodium-dependentglucosecotransporter2)抑制剂。SGLT-2抑制剂是一种新型降糖药，主要通过抑制表达于的SGLT-2，减少肾脏对葡萄糖重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，从而降低血浆葡萄糖水平，其降糖效果不依赖于β细胞功能和胰岛素抵抗。应用依帕列净用于饮食结合运动未能取得充分血糖控制的2糖尿病成人患者的治疗，以改善血糖控制。不应用来治疗1型糖尿病患者、血液或尿中酮类升高(糖尿病酮症酸中毒)的患者、患有严重肾损伤、肾脏疾病终末期以及透析患者。药理作用生理环境下，肾脏通过滤过和重吸收葡萄糖进入循环系以保持体内血糖平衡，而葡萄糖经肾小管腔入血，必须在葡萄糖协同转运蛋白的配合下，SGLT2作为葡萄糖协同转运蛋白中钠葡萄糖协同转运蛋白一种形式，阻断近曲小管对葡萄糖的重吸收，减少肾脏的葡萄糖重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，从而降低血浆葡萄糖水平。且该降糖效果不依赖于β细胞功能，不受胰岛素抵抗的影响。不良反应依帕列净不良反应发生率低，与安慰剂组相比，常见不良反应发生率为2%，包括泌尿道感染、女性生殖系统霉菌感染、上呼吸道感染、多尿、血脂障碍(剂量相关性的低密度脂蛋白增高)、关节痛、男性生殖系统霉菌感染、低血糖(当依帕列净联用胰岛素或磺酰脲类降糖药时，低血糖的发生率增高)、恶心。其他小于2%的不良反应常见于口渴(烦渴、多饮)、血容量不足、肾功能损害。