盐酸厄洛替尼

盐酸厄洛替尼片（商品名：特罗凯®，英文名：Tarceva®）是一种口服靶向抗癌药物，主要成分为盐酸厄洛替尼，化学名为N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐，分子式为C₂₂H₂₃N₃O₄·HCl，分子量429.90。该药物属于表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性抑制EGFR胞内结构域的磷酸化，阻断下游信号通路（如Ras/Raf/MEK/ERK、PI3K/AKT），从而抑制肿瘤细胞增殖、转移及血管生成。

主要适应症

适用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的三线治疗，尤其对EGFR敏感突变患者疗效显著。此外，也可用于进展性胰腺癌的联合治疗。

 规格与用法

• 规格：25mg、100mg、150mg三种片剂（分别以橙、灰、棕色标识）。

• 推荐剂量：每日150mg，空腹服用（进食前1小时或进食后2小时），持续至疾病进展或出现不可耐受毒性。

• 剂量调整：需根据不良反应（如间质性肺病、严重腹泻或皮肤反应）及药物相互作用调整。出现严重毒性时，每次减量50mg；联用CYP3A4强抑制剂（如酮康唑）需减量，联用CYP3A4强诱导剂（如利福平）则需增量。

重要安全性信息

• 常见不良反应：皮疹（75%）、腹泻（54%）、食欲减退及疲劳。

• 严重风险：间质性肺病（发生率0.8%）、肝毒性，需定期监测肝功能和肺部症状。

• 禁忌：对成分过敏者禁用；肝功能异常者需慎用并调整剂量。

 药代动力学

口服生物利用度约60%，半衰期36小时，主要经CYP3A4代谢。吸烟可使清除率增加24%，需注意剂量调整。

该药物由罗氏原研，国内由上海创诺制药生产（批准文号：国药准字H20204030），需在具备肿瘤药物使用经验的三级医院或临床试验基地使用。