巴氟替尼|T6311|TargetMol

Bafetinib
859212-16-1

￥278 1mg 起订

￥392 2mg 起订

￥622 5mg 起订

上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

VIP4年

联系人：邵小姐

手机：4008200310 拨打

邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：: 巴氟替尼

英文名称：: Bafetinib

CAS号：: 859212-16-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.68%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6311

Product Introduction

Bioactivity

名称	Bafetinib
描述	Bafetinib (INNO-406) (INNO-406) is an effective and specific dual Bcr-Abl/Lyn inhibitor (IC50: 5.8/19 nM), and no inhibition of the phosphorylation of the T315I mutant and less effective to c-Kit and PDGFR.
细胞实验	K562, BaF3/wt, BaF3/E255K, and BaF3/T315I cells are plated at 1 × 103 in 96-well plates, whereas KU812 and U937 cells are plated at 5 × 103 in 96-well plates. Cells are incubated with serial dilutions of Bafetinib for 3 days. Cell proliferation is measured by MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide; Nacalai Tesque) assay, and the 50% inhibitory concentration (IC50) values are calculated by fitting the data to a logistic curve. (Only for Reference)
激酶实验	Kinase assay : Bcr-Abl kinase assays are performed in 25 μL of reaction mixture containing 250 μM peptide substrate, 740 Bq/μL [γ-33P]ATP, and 20 μM cold adenosine triphosphate (ATP) by using the SignaTECT protein tyrosine kinase assay system. Each Bcr-Abl kinase is used at a concentration of 10 nM. Kinase assays for Abl, Src, and Lyn are carried out with an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) kit. The inhibitory effects of NS-187 against 79 tyrosine kinases are tested with KinaseProfiler.
体外活性	Bafetinib通过阻断WT Bcr-Abl自磷酸化及其下游激酶活性，对K562和293T细胞的IC50分别为11 nM和22 nM，有效抑制包括K562、KU812和BaF3/wt在内的Bcr-Abl阳性细胞系的生长，对Bcr-Abl阴性的U937细胞系增殖无影响。此外，Bafetinib对Bcr-Abl点突变细胞系（例如BaF3/E255K细胞）展示了剂量依赖的抗增殖效果。[1] 在Bcr-Abl阳性白血病细胞系中，Bafetinib通过阻断Bcr-Abl的磷酸化，诱导包括半胱天冬酶介导和非半胱天冬酶依赖的细胞死亡。[2]
体内活性	在Bcr-Abl阳性的KU812小鼠模型中，Bafetinib（0.2 mg/kg/天）显著抑制肿瘤生长，在20 mg/kg/天的剂量下能完全抑制肿瘤生长，并且没有不良反应。对于Balb/c小鼠，Bafetinib的最大耐受剂量为200 mg/kg/d，生物可利用度（BA）值为32%。[1] 在携带Ba/F3/wt bcr-ablGFP、Ba/F3/Q252H或Ba/F3/M351T细胞的中枢神经系统（CNS）白血病模型中，Bafetinib（60 mg/kg）和环孢霉素A（CsA）（50 mg/kg）的组合治疗比单独使用Bafetinib或CsA更显著地抑制了大脑中白血病的生长。[3]
存储条件	store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 93 mg/mL (161.28 mM), Sonication is recommended. Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	Src \| philadelphia chromosome-positive leukemias \| NS187 \| NS 187 \| mutations \| Lyn \| INNO406 \| INNO 406 \| Inhibitor \| inhibit \| Bcr-Abl \| BcrAbl \| Bafetinib \| Autophagy \| Apoptosis \| Abl
相关产品	Oxyresveratrol \| Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

巴氟替尼|||NS-187|||INNO-406|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务