巴斯夫泊洛沙姆188药用辅料

泊洛沙姆

BP: Poloxamers

PhEur: Poloxamers

USP-NF: Poloxamer

Lutrol; Monolan; Pluronic; poloxalkol; poloxamera; polyethylene–

propylene glycol copolymer; polyoxyethylene–polyoxypropylene

copolymer; Supronic; Synperonic.

中文名称       泊洛沙姆

英文名称       Poloxamer

中文别名       普流罗尼克

英文别名       plurnic;poloxalkol;monolan;supronic;polyethylene-propylene glycol; synperonic

化学名称       α-Hydro-ω-hydroxypoly(oxyethylene)poly(oxypropylene)poly(oxyethylene) block copolymer（α-氢-ω-羟基聚氧乙烯聚氧丙烯聚氧乙烯嵌段共聚物）

CAS号    9003-11-6

分 子 式          泊洛沙姆多元醇是一系列密切相关的环氧乙烷与环氧丙烷嵌段共聚物，通式为HO(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O) a H。表I列出了被PhEur 2002和USPNF 20收载的级别。PhEur 2002中规定可以添加适当的抗氧剂。

结 构 式      

分 类     分散剂;乳化剂和共乳化剂;增溶剂;片剂润滑剂;润湿剂。

用 途     泊洛沙姆为非离子型的聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物，在药物制剂中主要用作乳化剂和增溶剂。聚氧乙烯链段具亲水性而聚氧丙烯链段具疏水性。所有的泊洛沙姆在化学组成上相似，区别仅在于生产过程中环氧乙烷和环氧丙烷相对量的不同。其物理性质和表面活性千差万别，现已有多种不同型号的市售产品。 泊洛沙姆可用作静脉注射脂肪乳的乳化剂，在酏剂和糖浆剂中用作增溶剂和稳定剂以保持制剂的澄明度。泊洛沙姆还可以用作润湿剂，用作软膏、栓剂基质和凝胶剂，和作为片剂的黏合剂和包衣材料。 泊洛沙姆188亦被用作人工代血浆中氟碳化合物的乳化剂和用于制备固体分散体。 最近，泊洛沙姆被用于药物传递系统。 治疗上，口服泊洛沙姆188可用作治疗便秘的润湿剂和通便剂;通常与缓泻剂，如丹蒽醌联用。泊洛沙姆在临床上还被用作滴眼剂的润湿剂、用于肾结石的治疗和用作皮肤伤口清洁剂。 泊洛沙姆338和407被用于隐型眼镜护理液中。参见表II。

储存条件       泊洛沙姆稳定。水溶液在酸、碱和金属离子的存在下稳定。但水溶液易生霉菌。 散装材料应密闭，于阴凉、干燥处贮藏。

禁 忌     泊洛沙姆188与苯酚和羟苯酯类的配伍禁忌，取决于相对浓度。

来源与制备     泊洛沙姆的制法为：环氧丙烷和丙二醇反应形成聚氧丙烯乙二醇，然后加入环氧乙烷形成嵌段共聚物。

管理情况       被收载于FDA《非活性组分指南》（静脉注射剂，吸入、眼用制剂，口服散剂、溶液剂、混悬剂和糖浆剂，局部用制剂）。英国许可用于非注射和注射用制剂。

平均分子量为 7680~9510,聚氧乙烯(80%,w/w)和聚氧丙烯嵌段共聚物,HLB 值为 29。在液态口服、外用和注射制剂中用作乳化剂、增溶剂或混悬稳定剂,而在固体制剂中则用作增塑剂和生物利用度促进剂。巴斯夫提供了高性能的辅料系列用于外用制剂配方,确保客户能够开发理想的皮肤给药系统。多种增溶剂和渗透促进剂可以确保原料药有效透过皮肤并作用于患处,通过对配方的不断优化,协助客户开发出安全、温和和有效的外用制剂。