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特戈拉赞中间体、5,7-二氟苯并二氢吡喃-4-酮 844648-22-2 替戈拉生原料药药品申报标准 单杂小于0.2%,总杂小于0.5%

1. 特戈拉赞中间体（R-5,7-二氟苯并二氢吡喃-4-醇）

基本属性

CAS号：1270294-05-7

化学式：C₉H₈F₂O₂

纯度：≥99%（HPLC），光学纯度≥99%（ee值） 

物理性质：类白色至白色固体，熔点未明确，密度约1.402 g/cm³（预测值）。

特戈拉赞中间体、5,7-二氟苯并二氢吡喃-4-酮 844648-22-2 替戈拉生中间体 用途与生产

作为特戈拉赞（替戈拉生）的关键中间体，用于合成钾竞争性酸阻断剂（P-CAB），治疗胃食管反流病和糜烂性食管炎。

主要供应商包括武汉普世达（价格2900元/千克，包装25kg/桶）、上海麦克林（25g售价3791元）、北京索莱宝（现货供应）等。

制备方法

酶催化法：以5,7-二氟苯并二氢吡喃-4-酮为底物，通过酮还原酶不对称还原，辅以辅酶循环体系，具有高转化率和手性选择性，适合工业化生产。

多步合成法：涉及缩合反应、氢化脱保护等步骤，需使用钯炭等催化剂，但工艺复杂且成本较高。

2. 5,7-二氟苯并二氢吡喃-4-酮

基本属性

CAS号：844648-22-2

化学式：C₉H₆F₂O₂

物理性质：熔点未明确，沸点282.93°C（预测），密度1.393 g/cm³，闪点121.06°C。

用途与生产

作为特戈拉赞中间体的前体，也是替戈拉生合成的重要中间体。

供应商包括浙江、湖北等地企业，价格需询价，但部分产品已下架。韶远试剂提供不同规格（如100g售价7000元）。

制备方法

傅克酰基化法：以3,5-二氟苯酚为起始原料，经醚化、氧化、酰基化三步反应，总产率73%，避免使用强酸催化剂，环保高效。

其他路线：文献提及高压催化偶联等方法，但存在高温高压和昂贵催化剂的局限性。

3. 应用与市场前景

特戈拉赞（替戈拉生）

作为新型P-CAB药物，相比传统PPI具有快速起效、长效抑酸的特点，2022年在中国上市，预计年销售额达20-30亿元。

其合成依赖上述中间体，国内多家药企（如罗欣药业、凯莱英）已布局相关工艺开发。

中间体市场动态

武汉普世达等企业主攻医药中间体出口，产品覆盖东南亚、欧美市场，强调GMP标准和CDMO服务。

专利布局方面，帕潘纳科技等公司开发了更安全、低成本的制备方法，推动工艺优化。

4. 总结

技术趋势：酶催化和绿色合成技术（如傅克酰基化）成为中间体制备的主流方向，以降低生产成本并提高光学纯度。

市场机会：随着替戈拉生适应症扩展（如幽门螺杆菌治疗），中间体需求将持续增长，仿制药布局窗口期在2026年专利到期后打开