赤芝二醇，252351-95-4，科研实验用 新品

2. 来源与分布

赤芝二醇主要存在于灵芝的子实体、孢子粉及菌丝体中，是灵芝发挥药理作用的关键成分之一。不同品种的灵芝（如赤灵芝、紫灵芝）中三萜含量及组成可能存在差异，其中赤灵芝（Ganoderma lucidum）是研究最广泛的品种，赤芝二醇为其特征性成分之一。此外，灵芝的栽培方式（如固体发酵、液体发酵）及提取工艺（如乙醇提取、超临界CO₂萃取）可能影响赤芝二醇的含量。

3. 生物活性与药理作用

赤芝二醇作为灵芝三萜的代表成分，具有多靶点、多途径的药理活性，主要集中于以下方面：

（1）抗肿瘤作用

赤芝二醇对多种肿瘤细胞（如肝癌、乳腺癌、结肠癌、肺癌）具有抑制作用，机制包括：

• 诱导肿瘤细胞凋亡：通过线粒体途径（释放细胞色素c，激活caspase-3/9）或死亡受体途径（如Fas/FasL）触发细胞凋亡。

• 抑制肿瘤细胞增殖：阻断细胞周期于G1期，下调周期蛋白（如cyclin D1）及周期蛋白依赖性激酶（CDK4/6）的表达。

• 抑制肿瘤转移：下调基质金属蛋白酶（MMP-2/9）的表达，抑制肿瘤细胞侵袭和迁移；同时抑制上皮-间质转化（EMT），减少转移潜能。

• 调节肿瘤微环境：抑制肿瘤相关巨噬细胞（TAM）的M2型极化，减少促血管生成因子（如VEGF）的分泌。

（2）抗炎与免疫调节

• 抗炎作用：抑制炎症信号通路（如NF-κB、MAPK、JAK-STAT）的激活，减少炎症因子（TNF-α、IL-1β、IL-6）及介质（COX-2、iNOS）的表达；同时促进抗炎因子（如IL-10）的分泌。

• 免疫调节：增强巨噬细胞吞噬功能，促进T淋巴细胞增殖及细胞因子（如IFN-γ、IL-2）分泌；调节树突状细胞（DC）的成熟与抗原呈递能力，增强适应性免疫应答。

（3）保肝作用

• 减轻化学性肝损伤（如CCl4、酒精诱导），降低血清转氨酶（ALT、AST）水平，减少肝细胞坏死及炎症浸润。

• 抑制肝纤维化相关基因（如TGF-β1、α-SMA、Col-I）的表达，减少胶原沉积，改善肝组织结构。

（4）抗氧化与神经保护

• 清除自由基（如DPPH、ABTS自由基），提高抗氧化酶（SOD、CAT、GSH-Px）活性，保护细胞免受氧化应激损伤。

• 抑制神经元凋亡，改善阿尔茨海默病（AD）、帕金森病（PD）等神经退行性疾病模型中的病理改变（如β-淀粉样蛋白沉积、α-突触核蛋白聚集）。

4. 药代动力学与安全性

• 吸收与代谢：灵芝三萜类成分（包括赤芝二醇）口服后吸收较差，主要在肠道菌群作用下水解为次级代谢产物（如苷元或小分子酸），部分被吸收进入血液循环。动物实验显示，灵芝三萜在体内的分布以肝脏、肾脏为主，代谢产物主要通过胆汁和尿液排泄。

• 安全性：灵芝作为传统中药，长期食用安全性较高。动物急性和亚慢性毒性试验表明，灵芝提取物（含赤芝二醇）的LD50较高（通常＞2000 mg/kg），未观察到明显毒性反应。但高剂量使用可能引起轻微胃肠道不适（如腹胀、腹泻）。