瑞美吉泮杂质85(双盐酸盐)；C25H36F2N2OSi.2HCl 新品

瑞美吉泮杂质85(双盐酸盐)

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• 产品信息

• 产品编号：R046085A

• 英文名：Rimegepant Impurity 85(Dihydrochloride)

• 英文别名：(5S,6S,9R)-6-(2,3 - 二氟苯基)-9-((三异丙基甲硅烷基) 氧基)-6,7,8,9 - 四氢 - 5H - 环庚 [b] 吡啶 - 5 - 胺二盐酸盐（消旋体 CAS 号：1373116-04-1）

• CAS 号：未提供

• 分子式：C₂₅H₃₆F₂N₂OSi·2HCl

• 分子量：519.57（446.65 + 2×36.46）

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C、19F）、HRMS 及元素分析多重确证结构，为瑞美吉泮（Rimegepant）的杂质分析提供精准标准。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，在甲醇 - 水混合溶剂中 6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据稳定可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于瑞美吉泮原料药及制剂中杂质 85 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在瑞美吉泮合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整硅烷保护反应温度（如控制在 0-5℃）和反应时间，降低杂质生成量达 40% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 瑞美吉泮是一种 CGRP 受体拮抗剂，用于治疗偏头痛，通过阻断降钙素基因相关肽（CGRP）的作用发挥疗效。杂质 85 作为其合成过程中的工艺相关杂质，可能源于硅烷保护基引入或环庚吡啶环构建的副反应。其结构中的氟代苯基、硅氧基及胺基盐酸盐可能影响药物的脂溶性、代谢稳定性及与靶点的结合能力。由于偏头痛治疗药物对杂质控制要求严格，该杂质的研究成为保障药品质量的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，12 分钟内完成分离，检测限达 0.003 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：由 (5S,6S)-6-(2,3 - 二氟苯基)-6,7,8,9 - 四氢 - 5H - 环庚 [b] 吡啶 - 5,9 - 二胺与三异丙基氯硅烷在碱性催化剂（如三乙胺）作用下生成，优化硅烷化试剂用量和反应 pH 可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 HEK293 细胞的 IC₅₀为 215.6 μM（瑞美吉泮 IC₅₀为 5.2 μM），毒性低于主药但仍需严格控制含量。目前通过长期稳定性试验，监测其在高温高湿条件下的硅氧基水解风险。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！