瑞美吉泮硫酸盐1374024-48-2

CGRP受体拮抗剂硫酸瑞美吉泮（商品名：Nurtec）是一种口服的降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂，用于急性治疗偏头痛。CGRP是一种在感觉神经中释放的微血管扩张剂，与疼痛途径有关。作用机制硫酸瑞美吉泮通过拮抗CGRP受体，减少CGRP引起的血管扩张和疼痛信号传递，从而用于偏头痛的急性治疗。功效硫酸瑞美吉泮适用于成人偏头痛的急性治疗，帮助减轻偏头痛症状。它是一种口服药物，为患者提供了便利的给药方式。合成使用六甲基二硅烷重氮钠（NaHMDS）作为碱，在冰的二甲基甲酰胺（DMF）中，将p-硝基苯氧羰基98与醇90进行亲核取代反应，以73%的满意产率生成了酰胺化合物99。通过叠氮化物还原反应完成了rimegepant的合成。为了制备半硫酸盐这种形式，将rimegepant溶解在乙醇和水（3:1）的混合溶剂中，然后缓慢加入热的硫酸（H2SO4）。在这些条件下，rimegepant硫酸盐（XIII）作为结晶状的半硫酸盐沉淀出来。