巴洛沙韦杂质；Baloxavir Impurity 新品

巴洛沙韦杂质

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• 较低但需控制限度≤0.1%。目前通过加速稳定性试验监控其在不同 pH 条件下的构型转化速率。

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• 产品信息

• 产品编号：B040031

• 英文名：Baloxavir Impurity 31

• 英文别名：(((S)-12-((S)-7,8 - 二氟 - 6,11 - 二氢二苯并 [b,e] 噻吩 - 11 - 基)-6,8 - 二氧代 - 3,4,6,8,12,12a - 六氢 - 1H-[1,4] 恶嗪并 [3,4-c] 吡啶并 [2,1-f][1,2,4] 三嗪 - 7 - 基) 氧基) 甲基碳酸甲酯

• CAS 号：无

• 分子式：C₂₇H₂₃F₂N₃O₇S

• 分子量：571.55

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H, 13C）、HRMS 及元素分析确证结构，适用于巴洛沙韦（Baloxavir）杂质分析与质量控制。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，溶液状态（如乙腈 - 水）下 6 个月内降解率＜0.2%，确保实验数据可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于巴洛沙韦原料药及制剂中杂质 31 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在巴洛沙韦合成过程中，监测杂质 31 的生成路径，通过调整环合反应温度（如控制在 80-90℃）、反应时间及催化剂用量，降低杂质生成量达 50% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.005 ng/mL）。

• 背景描述

• 巴洛沙韦是一种新型抗流感病毒药物，通过抑制帽依赖性核酸内切酶发挥作用。杂质 31 作为巴洛沙韦的工艺相关杂质，可能在多步合成反应中因中间体反应不完全或副反应产生。其结构中的二苯并噻吩和三嗪环体系可能影响药物的稳定性与安全性。随着 FDA、EMA 对抗病毒药物杂质控制要求的提高，对杂质 31 的研究成为保障药品质量的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，5 分钟内完成分离，检测限达 0.002 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：研究表明，杂质 31 主要在恶嗪环与吡啶三嗪环的缩合步骤中产生。通过优化反应溶剂体系（如使用 DMSO 替代甲醇）、控制反应 pH（如维持在弱碱性），可有效抑制其生成。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 MDCK 细胞的 IC₅₀为 189.5 μM（巴洛沙韦 IC₅₀为 2.3 μM），毒性低于主药但仍需严格控制含量。目前通过长期稳定性试验，监测其在不同湿度、光照和温度条件下的降解行为。

TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！

C062009