羟氯喹杂质28；630067-21-9

羟氯喹杂质28

• 联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• 产品信息

• 产品编号：H002028

• 英文名：Hydroxychloroquine Impurity 28

• 英文别名：4,7 - 二氯喹啉 - 3 - 羧酸

• CAS 号：630067-21-9

• 分子式：C10H5Cl2NO2

• 分子量：242.06

• 优势

• 高纯度保障：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，并通过 NMR（1H, 13C）、HRMS 等多种技术确证结构，确保杂质分析的准确性与可靠性。

• 良好稳定性：在 2 - 8℃避光密封条件下储存，有效期可达 24 个月；溶液状态（如乙腈）下 1 个月内降解率＜0.3%，可满足长期实验需求。

• 应用

• 质量控制检测：用于羟氯喹原料药及制剂中杂质 28 的 HPLC、LC - MS 检测，严格控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在羟氯喹合成过程中，监测该杂质的生成路径，通过调整氯化反应温度（如控制在 50 - 60℃）和反应时间，降低杂质生成量达 40% 以上 。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 HPLC 的分离度（≥2.0）和检测限（0.01 ng/mL），确保检测方法的有效性。

• 背景描述

• 羟氯喹是一种广泛用于治疗疟疾、自身免疫性疾病（如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮）的药物。杂质 28 可能源于羟氯喹合成过程中喹啉环的氯化或氧化副反应，其结构中的氯原子和羧基可能影响药物的稳定性、安全性及药效。随着 FDA、EMA 等监管机构对药品杂质控制要求的不断提高，对该类工艺杂质的研究成为保障药品质量的重要环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC - MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，1.5 分钟内即可完成分离，检测限达 0.002 ng/mL，实现痕量杂质的高灵敏度检测。

• 生成机制：研究表明，杂质 28 由喹啉 - 3 - 羧酸在强酸性条件下（如浓硫酸环境）与氯气发生氯化反应生成。优化反应体系的 pH 值（控制在中性偏酸）和氯化剂用量，可有效抑制副反应发生。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 HepG2 细胞的 IC₅₀为 195.6 μM（羟氯喹 IC₅₀为 12.3 μM），毒性相对较低，但仍需将其含量严格控制在≤0.1%。目前，正通过长期稳定性试验监测其在不同储存条件下的降解情况。

TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！