奥利司他;96829-58-2

奥利司他

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• 产品信息

• 产品编号：O020000

• 英文名：Orlistat

• 英文别名：(S)-(S)-1-((2S,3S)-3 - 己基 - 4 - 氧代氧杂环丁烷 - 2 - 基) 十三烷 - 2 - 基 2 - 甲酰胺基 - 4 - 甲基戊酸酯

• CAS 号：96829-58-2

• 分子式：C₂₉H₅₃NO₅

• 分子量：495.73

• 优势

• 药用级纯度：符合 USP、EP 等药典标准，HPLC 纯度≥99.0%，适用于口服制剂的原料需求。

• 稳定性特征：在 2-8℃避光储存条件下，有效期达 36 个月，熔融温度约 50-52℃，高温下易发生酯键水解，需控制生产环境温度。

• 应用

• 肥胖症治疗：作为胃肠道脂肪酶抑制剂，通过抑制胰脂肪酶活性，减少饮食中 30% 脂肪吸收，临床用于 BMI≥30 或 BMI≥27 合并并发症的肥胖患者。

• 制剂开发：可制成胶囊剂、片剂等口服剂型，常与低热量饮食联合使用，需注意与维生素 A、D、E、K 同服以预防脂溶性维生素缺乏。

• 背景描述

• 奥利司他是首个被 FDA 批准的非中枢性肥胖治疗药物，由罗氏制药研发，1999 年上市。其作用机制基于选择性抑制胃肠道脂肪酶，不进入血液循环，全身不良反应少。随着全球肥胖率上升，奥利司他成为 WHO 推荐的一线减重药物，2010 年后以非处方药形式在多个国家销售。

• 研究现状

• 剂型优化：新型微囊化制剂可减少胃肠道不适（如腹泻、油便），生物利用度提升 15%；外用减脂凝胶处于临床 II 期，针对局部脂肪堆积的治疗。

• 联合疗法：与 GLP-1 受体激动剂（如司美格鲁肽）联用的 III 期试验显示，体重降幅较单药增加 22%，但需关注肝胆功能影响。

• 安全性研究：长期使用（≥5 年）可能增加胆结石风险（发生率约 5-8%），FDA 要求说明书添加相关警示；近期研究提示其对肠道菌群的调节作用可能影响减重疗效。

• 英文版

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备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！