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  • 青蒿琥酯,88495-63-0,自制中药标准品对照品;科研实验;HPLC≥98%
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青蒿琥酯,88495-63-0,自制中药标准品对照品;科研实验;HPLC≥98% 新品

Artesunate
88495-63-0
询价 5mg 起订
100mg 起订
500mg 起订
湖北 更新日期:2025-03-18

湖北萃园生物科技有限公司

VIP1年
联系人:王玲
手机:18162791556 拨打
邮箱:3152548389@qq.com

产品详情:

中文名称:
青蒿琥酯
英文名称:
Artesunate
CAS号:
88495-63-0
品牌:
萃园
产地:
湖北
保存条件:
2-8℃冷藏、干燥、密封、避光
纯度规格:
HPLC>=98%
产品类别:
中药标准品,对照品
提取来源:
青蒿琥酯是疟原虫红内期无性体快速杀虫剂,对抗氯喹的恶性疟原虫有效

青蒿琥酯的化学性质

CAS 编号88495-63-0SDF 系列下载 SDF
PubChem 编号5464098外观
公式C19H28O8M.Wt384.42
化合物类型倍半萜类化合物存储在 -20°C 下干燥
溶解度>16.3 毫克/毫升(DMSO) 中
一般提示为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。
我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。
使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。
关于打包1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。
2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。
3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。
运输条件根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)

青蒿琥酯来源

蒿草 

青蒿琥酯的生物活性

描述青蒿琥酯是青蒿素类药物的一部分,对小细胞肺癌细胞系 H69 的 IC50 为 < 5 μM。它是 STAT-3 的潜在抑制剂,在体外表现出对癌细胞的选择性细胞毒性;一种有效的 EXP1 抑制剂。青蒿琥酯具有抗炎活性,可通过干扰 NF-κB 和 p38 MAPK 信号传导来预防 BV2 小胶质细胞的神经炎症。
体内

抗疟药青蒿琥酯可引起小鼠的精子 DNA 损伤和肝脏抗氧化防御。

青蒿琥酯是一种青蒿素衍生物,可有效对抗多重耐药疟疾。
方法和结果:
我们分析了青蒿琥酯 40 mg/kg 体重单剂量 (ART1) 或 13.3mg/kg 体重 3 天,间隔 24 小时 (ART2) 对小鼠精子形态和分子水平的影响,以及体内暴露后 24 小时和 35 天后的肝脏抗氧化状态。青蒿琥酯显着降低附睾精子数量,并增加暴露 24 小时后头部形态异常的精子频率。彗星测定分析显示,动物中 DNA 链断裂的显着增加,彗尾 DNA 增加约 3 倍,青蒿琥酯处理 35 天后橄榄尾矩增加高达 10 倍。与对照组 (16.13 ± 3.21) 相比,治疗组的损伤指数 (ART1 和 ART2 分别为 40.27 ± 6.62 和 37.07 ± 5.35) 显著升高,表明青蒿琥酯的遗传毒性作用。GSH 、 SOD 的显着降低和脂质过氧化的增加表明青蒿琥酯中的氧化机制涉及诱导小鼠的毒性。
结论:
本研究表明,青蒿琥酯有可能突破睾丸-血液屏障,对雄性生殖细胞造成毒性,这可能对男性生殖毒性产生影响。

与疟疾和妊娠相反,对青蒿琥酯口服生物利用度的影响 - 群体药代动力学评估。

比较青蒿琥酯和双氢青蒿素在同一女性中的药代动力学特性:i) 第 1 天和第 2 天怀孕患有急性无并发症疟疾,ii) 第 7 天怀孕恢复期疟疾,以及 iii) 产后 3 个月在第 1、2 和 7 天处于健康状态。
方法和结果:
非线性混合效应模型用于比较口服和静脉注射青蒿琥酯后 7 天治疗中青蒿琥酯和双氢青蒿素的血浆浓度-时间曲线,用于妊娠中期或晚期无并发症的恶性疟原虫疟疾孕妇。这些妇女在分娩后 3 个月完全恢复后进行复查。同一研究的非房室结果之前已发表。对泰缅边境的 20 名孕妇进行了研究,其中 15 名自愿在产后三个月进行复查。疟疾和妊娠对静脉注射青蒿琥酯或双氢青蒿素的药代动力学特性没有影响。然而,疟疾和怀孕对口服青蒿琥酯的吸收有相反的影响。疟疾使青蒿琥酯的绝对口服生物利用度提高了 87%,这可能是通过抑制首过效应,而怀孕使口服生物利用度降低了 23%。
结论:
群体药代动力学分析显示疟疾和妊娠对口服青蒿琥酯的生物利用度有相反的影响。妊娠中期和晚期较低的药物暴露量可能导致治愈率降低,从而导致耐药性的发展。在妊娠后期,需要对含有青蒿琥酯的 ACTs 进行剂量优化研究。

青蒿琥酯方案

激酶检测

青蒿琥酯是青蒿素的半合成衍生物,可抑制 LPS/IFNγ 激活的 BV2 小胶质细胞中前列腺素 E2 的产生。

青蒿琥酯是青蒿素的半合成衍生物,用于治疗疟疾,已被证明具有抗炎活性。
方法和结果:
在本研究中,我们研究了青蒿琥酯对 LPS + IFNγ 激活的 BV2 小胶质细胞中 PGE2 产生/COX-2 蛋白表达的影响。为了进一步了解该化合物的作用机制,我们研究了其对 NF-κB 和 p38 MAPK 信号通路的干扰。使用 EIA 测定 PGE2 的产生,而使用 western blot 评估 COX-2 、 mPGES-1 、 IκB 、 p38 和 MAPKAPK2 等炎症靶标的蛋白表达。采用携带 NF-κB 的荧光素酶报告基因测定法检测青蒿琥酯对 TNFα (1ng/ml) 刺激的 HEK293 细胞中 NF-κB 介导的促炎基因表达的影响。青蒿琥酯 (2 和 4μM),显著 (p <0.01) 抑制 LPS+IFNγ 激活的 BV2 小胶质细胞中 PGE2 的产生。发现这种效应是通过减少 COX-2 和 mPGES-1 蛋白介导的。青蒿琥酯还显著抑制活化的 BV2 小胶质细胞中 TNFα 和 IL-6 的产生。进一步的研究表明,青蒿琥酯 (0.5-4μM) (p <0.001) 通过抑制 IKK 显着降低 NF-κB 驱动的荧光素酶表达,并抑制 IκB 磷酸化和降解。青蒿琥酯在用 LPS+IFNγ 刺激小胶质细胞后抑制 p38 MAPK 及其底物MAPKAPK2磷酸化。
结论:
综上所述,我们表明青蒿琥酯通过干扰 NF-κB 和 p38 MAPK 信号传导来预防 BV2 小胶质细胞的神经炎症。

细胞研究

青蒿琥酯通过减少转化生长因子 β 1 和白细胞介素-10 在体外下调结直肠癌 Colon26 和 RKO 细胞的免疫抑制。

免疫抑制是肿瘤治疗无效的主要来源,该研究旨在探讨青蒿琥酯对肿瘤免疫抑制的影响。
方法和结果:
纳入再培养的小鼠结直肠癌细胞 Colon26 和人结直肠癌细胞 RKO 的上清液,预处理有或没有青蒿琥酯。青蒿琥酯预处理后,2 个细胞的免疫抑制显著下调 (均 P<0.05),TGF-β1 和 IL-10 浓度显著降低 (均 P<0.001)。免疫抑制的下调与 TGF-β 1 或 IL-10 的降低之间存在正相关。它们归因于降低 TGF-β1 和 IL-10 对青蒿琥酯对 NK 杀伤免疫抑制、淋巴细胞增殖以及 IL-2Rα 和 CD3ε(+)ζ(+) 表达的综合效力约为 60%-90%。
结论:
目前的分析提供了青蒿琥酯通过降低 TGF-β 1 和 IL-10 逆转 Colon26 和 RKO 结直肠癌细胞免疫抑制的线索。这可能是青蒿琥酯的抗肿瘤机制之一。

制备青蒿琥酯储备液


1 毫克5 毫克10 毫克20 毫克25 毫克
1 毫米2.6013 毫升13.0066 毫升26.0132 毫升52.0264 毫升65.033 毫升
5 毫米0.5203 毫升2.6013 毫升5.2026 毫升10.4053 毫升13.0066 毫升
10 毫米0.2601 毫升1.3007 毫升2.6013 毫升5.2026 毫升6.5033 毫升
50 毫米0.052 毫升0.2601 毫升0.5203 毫升1.0405 毫升1.3007 毫升
100 毫米0.026 毫升0.1301 毫升0.2601 毫升0.5203 毫升0.6503 毫升
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。

CAS号为88495-63-0的化学物质是青蒿琥酯,以下是对该物质的具体介绍:

一、基本信息

  • 中文名:青蒿琥酯

  • 英文名:Artesunate

  • 别名:青蒿酯、青蒿脂、(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-Decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano(4,3-j)-1,2-benzodioxepin-10-ol hydrogen succinate等

  • 分子式:C19H28O8

  • 分子量:384.42

  • CAS登录号:88495-63-0

二、物理化学性质

  • 外观:白色至灰白色结晶粉末

  • 熔点:130~137°C(有资料为132~135°C)

  • 沸点:431.1°C(预测值)

  • 密度:1.2076(预测值)

  • 折射率:1.4430(预测值)

  • 溶解度:在丙酮中的溶解度为33.4mg/mL

  • 稳定性:自购买之日起1年内保持稳定,DMSO或乙醇溶液可在-20°C下保存长达1个月

三、用途与功效

  • 抗疟药:青蒿琥酯是疟原虫红内期无性体快速杀虫剂,对抗氯喹的恶性疟原虫有效。服后能迅速控制疟疾的急性发作,用于凶险性疟疾如脑型、黄疸型等的抢救以及恶性疟的治疗。

  • 抗肿瘤作用:近年来,研究发现青蒿琥酯具有显著的肿瘤细胞杀伤作用,且不易产生耐药性。它可通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞分化和凋亡、调控细胞信号转导、抑制肿瘤血管新生、抑制肿瘤侵袭转移等多种机制发挥抗肿瘤作用。

四、作用机制

青蒿琥酯先作用于疟原虫的食物泡膜、表膜、线粒体,其次是核膜、内质网,此外对核内染色质也有一定影响。由于本品最早作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出体外,损失大量胞质而死亡。青蒿琥酯作用于疟原虫红内期裂殖体,通过还原青蒿素抑制细胞色素氧化酶,达到抑制疟原虫表膜一食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能,从而阻断以宿主细胞浆为营养的供给。

五、上下游产品信息

  • 上游原料:丁二酸酐、双氢青蒿素、alpha-双氢青蒿素等

  • 下游产品:可用于制造抗疟疾药物等

六、安全性与注意事项

  • 危险性描述:青蒿琥酯为化学品,使用时需遵守相关安全操作规程。

  • 储存条件:应储存在干燥、阴凉、通风良好的环境中,避免与氧化剂、酸等接触。

  • 使用注意:对妊娠2个月内的孕妇慎用,是否致畸有待进一步研究。在使用时应按照医生建议的剂量和方法进行,避免过量使用或不当使用。

综上所述,青蒿琥酯是一种具有广泛用途和显著功效的化学物质,在抗疟疾和抗肿瘤领域具有潜在的应用价值。然而,在使用时也需要注意其安全性和相关注意事项。

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青蒿琥酯;88495-63-0;自制中药标准品对照品;科研实验,HPLC≥98%;现货供应;

公司简介

湖北萃园生物科技有限公司是一家集研发、生产、销售于一体的国际性高技术企业,主要从事高纯度中药化学成分、中药对照品、高品质提取物、天然产物中间体以及药物杂质等的生产、定制和生产工艺开发。专注于天然产物在医药,食品,日化等大健康领域的开发和应用以及中药物质基础研究和中药质量标准国际化;服务于全球科研机构、高校和各种终端客户。 经过几年的艰苦摸索和奋斗创新,萃园生物已在对照品和植化产品市场站稳脚跟并逐年扩大市场份额。公司本着专业诚信,互利双赢的原则与广大客户和同行真诚合作。 凭着优异的品质和良好的服务,目前我们的客户已遍布全球多个国家和地区。是多家大公司的稳定供应商;在草药质量标准和标准品研究及供应方面建立了良好的合作关系。 我们致力于为客户提供专业优质的服务,高质量的产品和有竞争力的价格。我们的宗旨:诚信、优质、专业、高效。 我们的特色服务如下: 1. 中药化学成分及对照品(标准品)的定制研发和生产 2. 中药化学成分的工业化高效分离及分离纯化工艺解决方案 3. 新药研发用天然产物中间体及其衍生物,药物杂质的定制分离 4. 新药筛选用中药化学成分化合物库(为药理学研究,抑制剂,生物活性筛选等提供超过2200种中药成分的化合物实体库)

成立日期 (2年)
注册资本 伍佰万圆人民币
员工人数 10-50人
年营业额 ¥ 300万-500万
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,医药中间体,中草药提取物,技术服务

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