88495-63-0
中文名称
青蒿琥酯
英文名称
Artesunate
CAS
88495-63-0
分子式
C19H28O8
分子量
384.42
更新日期
2024/11/25 16:43:14
结构式
中文别名
青蒿酯
青蒿脂
青蒿琥酯
青蒿琥脂
青蒿虎脂
青蒿琥酯,99%
还原青蒿琥珀酸单酯
青蒿琥酯(标准品)
ARTESUNATE 青蒿琥酯
英文别名
AsuMax
Cosunate
Saphnate
WR-256283
ARTESUNATE
PlasMotriM
PlasMotrin
Qinghaozhi
vARTESUNATE
ARTENSUNATE
所属类别
原料药:抗疟药
熔点 |
132-1350C |
沸点 |
431.1°C (rough estimate) |
密度 |
1.2076 (rough estimate) |
折射率 |
1.4430 (estimate) |
储存条件 |
2-8°C |
储存条件 |
Room temp |
溶解度 |
在丙酮中的溶解度为33.4mg/mL |
酸度系数(pKa) |
4.28±0.17(Predicted) |
形态 |
结晶粉末 |
颜色 |
白色至灰白色 |
Merck |
14,818 |
BCS Class |
3/1 |
稳定性 |
自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
InChIKey |
FIHJKUPKCHIPAT-AHIGJZGOSA-N |
SMILES |
C(O[C@@H]1O[C@]2([H])O[C@@]3(C)CC[C@@]4([H])[C@H](C)CC[C@@]([H])([C@H]1C)[C@]42OO3)(=O)CCC(O)=O |
LogP |
3.291 (est) |
用途1
青蒿琥酯是一种半合成的青蒿素衍生物,它被证明有效抗寄生虫,如肝吸虫(liver flukes),也显示了对不同类型的肿瘤细胞株有细胞毒性作用。
用途3
对疟原虫无性体有较强的杀灭作用,能迅速控制疟疾发作
简介
青蒿琥酯为疟原虫红内期无性体快速杀虫剂,对抗氯喹的恶性疟原虫有效。服后能迅速控制疟疾的急性发作.用于凶险性疟疾如脑型、黄疸型等的抢救以及恶性疟的治疗。
作用机制
青蒿琥酯的作用机制青蒿素。先作用于疟原虫的食物泡膜、表膜、线粒体。其次是核膜、内质网,此外, 对核内染色质也有一定影响。由于本品最早作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取.使疟原虫较快出现氨基酸饥饿.迅速形成自噬泡.并不断排出体外.损失大量胞质而死亡。
青蒿素无论在体内和体外的实验中均对疟疾有很好的杀灭效果。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。
抗寄生虫药
青蒿琥酯是一种常用的抗寄生虫药,为还原青蒿素琥珀酸单酯,系具有倍半萜内酯结构的青蒿素的衍生物,对疟原虫的作用比青蒿素强,对抗氯喹株也有效。作用于疟原虫红内期裂殖体,通过还原青蒿素抑制细胞色素氧化酶,达到抑制疟原虫表膜一食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能,从而阻断以宿主细胞浆为营养的供给。对疟原虫的无性体有较强的杀灭作用,奏效快,能迅速控制疟疾发作,对脑型疟、恶性疟和间日疟都有较好的疗效,对恶性疟的耐氯喹株同样有效。尤其对脑型疟的效果更显著,其能迅速控制疟疾发作,但对恶性疟配子体无效。T1/2比蒿甲醚更短,静脉注射后血药浓度很快下降,T1/2为30 min左右。体内广泛分布,以肠、肝、肾中含量较高。尿、粪便排泄仅占少量,主要为代谢转化。临床适用于急性疟疾危重病人的抢救,可作为治疗脑型疟及各种凶险性疟疾患者的首选药物。但复燃率高是其缺点。推荐治疗量下未见不良反应;如使用大剂量可能出现外周网织红细胞一过性减低,停药后可恢复正常。对妊娠2个月内的孕妇慎用,是否致畸有待进一步研究。
临床应用
青蒿琥酯的临床应用也有十年之久,是利用中国特有的青蒿草为原料提取其中的有效成分青蒿素后,经化学合成方而制成的,主要作用于疟原虫红内期无性体,是目前唯一能制成水溶性制剂的青蒿素有效衍生物。它可以杀灭红细胞内期的疟原虫,达到抗疟作用,从而可以用于各类疟疾患者,尤其适用于抗氯喹和哌喹的恶性疟和凶险型脑型疟疾患者的救治,具有抗疟活性高、退热快、原虫转阴时间短、毒副作用小等特点。是治疗重症疟疾的首选药。
应用青蒿琥酯片,采用3d疗程总量0.28 g与5d疗程总量0.44 g,其中5d总量0.44 g(相当于8.8 mg/kg)治疗恶性疟者,临床治愈后原虫复染率仅4.4%,未见明显毒副反应,网织红细胞无下降,说明病人对此剂量耐受良好。口服低毒速效,较注射简便易行。
用青蒿琥酯0.24 g/kg治疗抗氯喹恶性疟72例,退热时间及原虫无性体转阴时间均在36 h内,重症病人亦获临床治愈。说明青蒿琥酯针剂具有杀虫作用快、近期疗效高、安全等优点,适用于重症抗氯喹恶性疟病人的救治。
剂量和用法
粉针剂:60mg,每支青蒿琥酯附带1支5%碳酸氢钠注射液。使用时,将药物溶于碳酸氢钠注射液中,再用葡萄糖注射液稀释至10ml 后静注,滴注速度为3~4ml/min,治疗抗氯喹的恶性疟患者:每次60mg,首剂加倍,每日1次静注,4日为1个疗程,总剂量为300mg。症状控制后,可换用其他抗疟药,以降低复燃率。片剂的用法和用量视病情而定。
注意事项
①极度严重患者首次剂量可加倍。静注速度不宜太快.每分钟3~1 ml。②疟疾控制后,宜再用其他抗疟药根治。③孕妇应慎用。④当剂量过大时(>2.75 mg/kg)可出现外周网织红细胞一过性降低。随着剂量加大,网织红细胞下降的幅度亦加大,持续时间亦延长。
潜在的抗癌作用
Efferth T 等人通过体外实验研究表明,青蒿琥酯具有显著的肿瘤细胞杀伤作用,且不易产生耐药性。
近年来,国内外学者研究发现,青蒿琥酯可通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞分化和凋亡、调控细胞信号转导、抑制肿瘤血管新生、抑制肿瘤侵袭转移、增敏抗肿瘤化疗药物及逆转耐药等多种机制发挥抗肿瘤作用。
近20年来对青蒿琥酯的研究表明,青蒿琥酯通过多种机制发挥其抗肿瘤作用,在有效剂量范围内对肿瘤细胞选择抑制性高,毒副作用小,这些优点使之有可能成为新型的抗肿瘤药物。
但是,其对不同肿瘤的选择性杀伤作用剂量和分子机制并不完全相同。因此深入开展青蒿琥酯在动物和人体的生物学效应的研究,探讨它们抗肿瘤的分子机制,将具有非常重要的理论意义和广泛的应用前景。
此外,在未来的青蒿琥酯抗肿瘤研究中,应避免忽视青蒿琥酯不良反应的研究,以便为临床安全用药提供参考。
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/11 | XW884956301 | 青蒿琥酯 artesunate from artemisia annua;artesunic acid;butanedioic acid mono[(3r,5as,6r,8as,9r,10s,12r,12ar)-decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12h-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-yl] ester | 88495-63-0 | 5G | 87元 |
2024/11/08 | 46034 | 青蒿琥酯; 青蒿脂 Artesunate, Thermo Scientific Chemicals | 88495-63-0 | 5g | 543元 |
2024/11/08 | 46034 | 青蒿琥酯; 青蒿脂 Artesunate, Thermo Scientific Chemicals | 88495-63-0 | 25g | 2055元 |
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