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88495-63-0

中文名称 青蒿琥酯
英文名称 Artesunate
CAS 88495-63-0
分子式 C19H28O8
分子量 384.42
MOL 文件 88495-63-0.mol
更新日期 2024/11/25 16:43:14
结构式 88495-63-0 结构式

基本信息

中文别名 青蒿酯
青蒿脂
青蒿琥酯
青蒿琥脂
青蒿虎脂
青蒿琥酯,99%
还原青蒿琥珀酸单酯
青蒿琥酯(标准品)
ARTESUNATE 青蒿琥酯
英文别名 AsuMax
Cosunate
Saphnate
WR-256283
ARTESUNATE
PlasMotriM
PlasMotrin
Qinghaozhi
vARTESUNATE
ARTENSUNATE
所属类别 原料药:抗疟药

物理化学性质

熔点 132-1350C
沸点 431.1°C (rough estimate)
密度 1.2076 (rough estimate)
折射率 1.4430 (estimate)
储存条件 2-8°C
储存条件 Room temp
溶解度 在丙酮中的溶解度为33.4mg/mL
酸度系数(pKa) 4.28±0.17(Predicted)
形态 结晶粉末
颜色 白色至灰白色
Merck 14,818
BCS Class 3/1
稳定性 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。
InChIKey FIHJKUPKCHIPAT-AHIGJZGOSA-N
SMILES C(O[C@@H]1O[C@]2([H])O[C@@]3(C)CC[C@@]4([H])[C@H](C)CC[C@@]([H])([C@H]1C)[C@]42OO3)(=O)CCC(O)=O
LogP 3.291 (est)

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302+H312+H332
防范说明 P261-P264-P280-P301+P312-P302+P352+P312-P304+P340+P312
危险品标志 Xn
危险类别码 20/21/22
安全说明 24/25
WGK Germany 3
海关编码 29419090
毒害物质数据 88495-63-0(Hazardous Substances Data)

应用领域

用途1
青蒿琥酯是一种半合成的青蒿素衍生物,它被证明有效抗寄生虫,如肝吸虫(liver flukes),也显示了对不同类型的肿瘤细胞株有细胞毒性作用。
用途2
抗疟药
用途3
对疟原虫无性体有较强的杀灭作用,能迅速控制疟疾发作

上下游产品信息

上游原料
丁二酸酐
下游产品
青蒿素

常见问题列表

简介

青蒿琥酯为疟原虫红内期无性体快速杀虫剂,对抗氯喹的恶性疟原虫有效。服后能迅速控制疟疾的急性发作.用于凶险性疟疾如脑型、黄疸型等的抢救以及恶性疟的治疗。

88495-63-0

作用机制

青蒿琥酯的作用机制青蒿素。先作用于疟原虫的食物泡膜、表膜、线粒体。其次是核膜、内质网,此外, 对核内染色质也有一定影响。由于本品最早作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取.使疟原虫较快出现氨基酸饥饿.迅速形成自噬泡.并不断排出体外.损失大量胞质而死亡。
青蒿素无论在体内和体外的实验中均对疟疾有很好的杀灭效果。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。

抗寄生虫药
青蒿琥酯是一种常用的抗寄生虫药,为还原青蒿素琥珀酸单酯,系具有倍半萜内酯结构的青蒿素的衍生物,对疟原虫的作用比青蒿素强,对抗氯喹株也有效。作用于疟原虫红内期裂殖体,通过还原青蒿素抑制细胞色素氧化酶,达到抑制疟原虫表膜一食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能,从而阻断以宿主细胞浆为营养的供给。对疟原虫的无性体有较强的杀灭作用,奏效快,能迅速控制疟疾发作,对脑型疟、恶性疟和间日疟都有较好的疗效,对恶性疟的耐氯喹株同样有效。尤其对脑型疟的效果更显著,其能迅速控制疟疾发作,但对恶性疟配子体无效。T1/2比蒿甲醚更短,静脉注射后血药浓度很快下降,T1/2为30 min左右。体内广泛分布,以肠、肝、肾中含量较高。尿、粪便排泄仅占少量,主要为代谢转化。临床适用于急性疟疾危重病人的抢救,可作为治疗脑型疟及各种凶险性疟疾患者的首选药物。但复燃率高是其缺点。推荐治疗量下未见不良反应;如使用大剂量可能出现外周网织红细胞一过性减低,停药后可恢复正常。对妊娠2个月内的孕妇慎用,是否致畸有待进一步研究。
临床应用

青蒿琥酯的临床应用也有十年之久,是利用中国特有的青蒿草为原料提取其中的有效成分青蒿素后,经化学合成方而制成的,主要作用于疟原虫红内期无性体,是目前唯一能制成水溶性制剂的青蒿素有效衍生物。它可以杀灭红细胞内期的疟原虫,达到抗疟作用,从而可以用于各类疟疾患者,尤其适用于抗氯喹和哌喹的恶性疟和凶险型脑型疟疾患者的救治,具有抗疟活性高、退热快、原虫转阴时间短、毒副作用小等特点。是治疗重症疟疾的首选药。
应用青蒿琥酯片,采用3d疗程总量0.28 g与5d疗程总量0.44 g,其中5d总量0.44 g(相当于8.8 mg/kg)治疗恶性疟者,临床治愈后原虫复染率仅4.4%,未见明显毒副反应,网织红细胞无下降,说明病人对此剂量耐受良好。口服低毒速效,较注射简便易行。
用青蒿琥酯0.24 g/kg治疗抗氯喹恶性疟72例,退热时间及原虫无性体转阴时间均在36 h内,重症病人亦获临床治愈。说明青蒿琥酯针剂具有杀虫作用快、近期疗效高、安全等优点,适用于重症抗氯喹恶性疟病人的救治。

剂量和用法
粉针剂:60mg,每支青蒿琥酯附带1支5%碳酸氢钠注射液。使用时,将药物溶于碳酸氢钠注射液中,再用葡萄糖注射液稀释至10ml 后静注,滴注速度为3~4ml/min,治疗抗氯喹的恶性疟患者:每次60mg,首剂加倍,每日1次静注,4日为1个疗程,总剂量为300mg。症状控制后,可换用其他抗疟药,以降低复燃率。片剂的用法和用量视病情而定。
注意事项
①极度严重患者首次剂量可加倍。静注速度不宜太快.每分钟3~1 ml。②疟疾控制后,宜再用其他抗疟药根治。③孕妇应慎用。④当剂量过大时(>2.75 mg/kg)可出现外周网织红细胞一过性降低。随着剂量加大,网织红细胞下降的幅度亦加大,持续时间亦延长。
潜在的抗癌作用

Efferth T 等人通过体外实验研究表明,青蒿琥酯具有显著的肿瘤细胞杀伤作用,且不易产生耐药性。
近年来,国内外学者研究发现,青蒿琥酯可通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞分化和凋亡、调控细胞信号转导、抑制肿瘤血管新生、抑制肿瘤侵袭转移、增敏抗肿瘤化疗药物及逆转耐药等多种机制发挥抗肿瘤作用。
近20年来对青蒿琥酯的研究表明,青蒿琥酯通过多种机制发挥其抗肿瘤作用,在有效剂量范围内对肿瘤细胞选择抑制性高,毒副作用小,这些优点使之有可能成为新型的抗肿瘤药物。
但是,其对不同肿瘤的选择性杀伤作用剂量和分子机制并不完全相同。因此深入开展青蒿琥酯在动物和人体的生物学效应的研究,探讨它们抗肿瘤的分子机制,将具有非常重要的理论意义和广泛的应用前景。
此外,在未来的青蒿琥酯抗肿瘤研究中,应避免忽视青蒿琥酯不良反应的研究,以便为临床安全用药提供参考。

图谱信息

青蒿琥酯(88495-63-0)核磁图(1HNMR)

青蒿琥酯价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/11XW884956301青蒿琥酯
artesunate from artemisia annua;artesunic acid;butanedioic acid mono[(3r,5as,6r,8as,9r,10s,12r,12ar)-decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12h-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-yl] ester
88495-63-05G87元
2024/11/0846034青蒿琥酯; 青蒿脂
Artesunate, Thermo Scientific Chemicals
88495-63-05g543元
2024/11/0846034青蒿琥酯; 青蒿脂
Artesunate, Thermo Scientific Chemicals
88495-63-025g2055元

供应商信息 更多

西安天广源生物科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:青蒿琥酯
英文名称:Artesunate
CAS:88495-63-0
纯度:99%hplc
包装信息:1kg/RMB 1700;25kg100kg
上海佰世凯化学科技有限公司
黄金产品
联系电话: +86-21-20908456
产品介绍:
中文名称:青蒿琥酯
英文名称:Artesunate
CAS:88495-63-0
纯度:98%
包装信息:30g
备注:C10168
西安天广源生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 17391627434
产品介绍:
中文名称:青蒿琥酯
英文名称:Artesunate
CAS:88495-63-0
纯度:99%
包装信息:1kg;25kg;50kg
备注:广泛
陕西帕尼尔生物科技有限公司
大货 现货
联系电话: 13720616393;029-84385017-8003 13720616393
产品介绍:
中文名称:青蒿琥酯
英文名称:Artesunate
CAS:88495-63-0
纯度:99
备注:10G;100G;1KG
库存量: 100kg
现货日期: 2024/11/20 16:52:47
上海依赫生物科技有限公司
现货
联系电话: 17721395025
产品介绍:
中文名称:青蒿琥酯
英文名称:Artesunate
CAS:88495-63-0
纯度:98% HPLC
包装信息:20mg;500mg;1g
备注:标准品/对照品
库存量: 3瓶
现货日期: 2024/11/12 11:25:30
陕西帕尼尔生物科技有限公司
大货 现货
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产品介绍:
中文名称:青蒿琥酯
英文名称:Artesunate
CAS:88495-63-0
纯度:99
包装信息:5KG;1KG
备注:Kg级|ton级|
库存量: 1000kg
现货日期: 2024/11/13 15:52:50
武汉裕清嘉衡药业有限公司
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产品介绍:
中文名称:青蒿脂
英文名称:Artesunate
CAS:88495-63-0
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包装信息:5KG;25KG
库存量: 100kg
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中文名称:青蒿琥酯
英文名称:Artesunate
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纯度:99%
包装信息:10mg,50mg,1kg,25kg
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中文名称:青蒿琥酯
英文名称:Artesunate
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陕西帕尼尔生物科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:青蒿琥酯
英文名称:Artesunate
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纯度:0.98
包装信息:1kg:25Kgs
备注:Kg
库存量: 10kg
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中文名称:青蒿琥酯
英文名称:Artesunate
CAS:88495-63-0
纯度:HPLC>=98%
包装信息:5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg
库存量: 34g
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帕尼尔(陕西)实业有限公司
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产品介绍:
中文名称:青蒿琥酯
英文名称:Artesunate
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纯度:99%
包装信息:25KG;5KG
库存量: 25g,kg
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中文名称:青蒿琥酯
英文名称:Artesunate
CAS:88495-63-0
纯度:99%
包装信息:1kg/RMB 1600;25kg500kg
备注:现货 18729593924(电同V)+V发检测报告
库存量: >100kg
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产品介绍:
中文名称:青蒿琥酯
英文名称:Artesunate
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包装信息:25kg
库存量: >100g
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产品介绍:
中文名称:青蒿琥酯
英文名称:Artesunate, 98%
CAS:88495-63-0
纯度:98%
包装信息:25G;5G
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海迈瑞尔生化科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:青蒿琥酯
英文名称:Artesunate
CAS:88495-63-0
纯度:>98.0%(LC)(T)
包装信息:5g;25g
备注:A2191
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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中文名称:青蒿琥酯
英文名称:Artesunate
CAS:88495-63-0
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包装信息:25G,5G
备注:试剂级
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
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产品介绍:
英文名称:Artesunate , 98%
CAS:88495-63-0
纯度:98%
包装信息:25G,5G
备注:国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体

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