根薯酮内酯AJ 的化学性质
| CAS 编号 | 1349904-82-0 | SDF 系列 | 下载 SDF |
| PubChem 编号 | 56926890 | 外观 | 粉 |
| 公式 | C34H44O14 | M.Wt | 676.7 |
| 化合物类型 | 类固醇 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
| 溶解度 | 溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。 |
| 一般提示 | 为了获得更高的溶解度，请在 37 °C 下加热试管，并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。
我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是，如果测试计划需要，可以提前制备储备液，并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说，储备溶液可以保存几个月。
使用前，我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时，然后再打开。 |
| 关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒，导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃，直到化合物落到样品瓶底部。
2. 对于液体产品，请以 500xg 离心，以将液体收集到样品瓶底部。
3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
| 运输条件 | 根据客户要求包装（5mg、10mg、20mg 等） |
根薯酮内酯AJ 的来源
Plantaginea Hance
根薯酮内酯AJ 的生物活性
| 描述 | 根薯酮内酯AJ 是一种微管稳定剂;当直接施用于肿瘤时，它具有出色且高度持久的抗肿瘤功效，表明全身施用 AJ 缺乏抗肿瘤功效可能是由于其体内半衰期短。 |
| 体内 | AF 和 AJ 的药代动力学分析和体内抗肿瘤疗效
他卡洛内酯是微管稳定剂，可共价结合微管蛋白并规避临床上对此类其他药物的耐药形式。正在努力确定具有临床开发最佳特性的他卡洛内酯。结构相似的他卡洛内酯 AF 和 AJ 在体外具有相当的微管稳定活性，但他卡洛内酯 AF 在全身给药时具有出色的体内抗肿瘤功效，而根薯酮内酯AJ 即使在最大耐受剂量下也不会引发这种活性。
方法和结果：
检验了药代动力学差异是他卡隆内酯类药物 AF 和 AJ 疗效差异的基础的假设。评价血清对其体内效力、人肝微粒体代谢和体内药代动力学特性的影响。发现 Taccalonolides AF 和 AJ 的消除半衰期分别为 44 和 8.1 分钟。此外，发现根薯酮内酯AJ在直接给药于肿瘤时具有优异且高度持久的抗肿瘤功效，这表明 AJ 全身给药缺乏抗肿瘤疗效可能是由于其体内半衰期短。
结论：
这些结果有助于定义为什么一些（但不是全部）他卡隆内酯类药物在全身可耐受的剂量下抑制肿瘤的生长，并促使研究进一步改善其药代动力学特征和抗肿瘤疗效。 |
根薯酮内酯AJ的方案
| 激酶检测 | 化学上不同的微管稳定剂会引发明显的有丝分裂缺陷和关键有丝分裂激酶的失调表达。方法和结果：
微管稳定剂是治疗成人实体瘤最成功的药物之一，但负责其抗有丝分裂作用的分子事件尚不明确。由三种结构和生物多样化的微管稳定剂引发的有丝分裂事件;研究了他卡洛内酯 AJ 、 laulimalide/fijianolide B 和紫杉醇。这些微管稳定剂导致异常但结构不同的有丝分裂纺锤体的形成，导致假设它们对有丝分裂信号传导产生差异。每种微管稳定剂都启动了关键有丝分裂信号转导蛋白的不同表达模式。他卡洛内酯 AJ 比紫杉醇或月桂酸酯在更大程度上引起中心体分离和分离失败，这与每种稳定剂引起的 Plk1 和 Eg5 表达和激活的不同缺陷一致。定位研究表明，TPX2 和 Aurora A 与每个稳定器形成的每个纺锤体紫菀有关。这表明紫菀形成的常见机制。然而，根薯酮内酯AJ 也会导致每个纺锤体紫菀上的中心粒周围积累。由 根薯酮内酯AJ 引发的每个纺锤体紫菀上存在着中心粒周围蛋白，可能有助于维持和稳定由该稳定剂形成的高度聚焦的紫菀。Laulimalide 和紫杉醇导致这些蛋白质的表达和激活模式完全不同，以及表型不同的纺锤体表型。
结论：
描述不同的微管稳定剂如何影响有丝分裂信号通路可以识别参与调节这些化合物抗有丝分裂作用的敏感性和抵抗性的关键蛋白。 |
制备 根薯酮内酯AJ的储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
| 1 毫米 | 1.4778 毫升 | 7.3888 毫升 | 14.7776 毫升 | 29.5552 毫升 | 36.944 毫升 |
| 5 毫米 | 0.2956 毫升 | 1.4778 毫升 | 2.9555 毫升 | 5.911 毫升 | 7.3888 毫升 |
| 10 毫米 | 0.1478 毫升 | 0.7389 毫升 | 1.4778 毫升 | 2.9555 毫升 | 3.6944 毫升 |
| 50 毫米 | 0.0296 毫升 | 0.1478 毫升 | 0.2956 毫升 | 0.5911 毫升 | 0.7389 毫升 |
| 100 毫米 | 0.0148 毫升 | 0.0739 毫升 | 0.1478 毫升 | 0.2956 毫升 | 0.3694 毫升 |
| *注意：如果 你正在实验过程中，有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常，它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
根薯酮内酯AJ是一种具有特定化学结构和生物活性的化合物，以下是对其的详细介绍：
一、基本信息
二、生化机理与生物活性
根薯酮内酯AJ是一种半合成化合物，具有细胞微管稳定活性。
它对癌细胞具有高效的抗增殖活性，特别是对HeLa细胞，其IC50值（半数抑制浓度）为4.2 nM，表明该化合物在体外对癌细胞具有较强的抑制作用。
根薯酮内酯AJ的作用机制是通过与微管蛋白的β亚基进行共价结合，从而稳定微管结构，进而干扰癌细胞的正常分裂和增殖。
三、储存与运输条件
四、溶解度与配制
五、应用领域与研究进展
六、注意事项
综上所述，根薯酮内酯AJ是一种具有高效抗增殖活性和微管稳定机制的半合成化合物，在抗癌药物研发领域具有广泛的应用前景。然而，其具体的药物效果和安全性还需要进一步的临床研究和验证。
